Carboanhydrase inhibitors ialah diuretik yang tidak digunakan sebagai diuretik atau diuretik. Petunjuk untuk pelantikan ubat-ubatan ini adalah glaukoma. Mari lihat lebih dekat pada yang paling popular.
Acetazolamide (Acetazolamide)
Mempunyai sifat diuretik. Ia menghentikan anhidrase karbonik tubulus renal proksimal, mengurangkan penyerapan semula K, Na dan ion air (menyebabkan peningkatan diuresis), membawa kepada penurunan BCC dan asidosis metabolik. Menghalang anhidrase karbonik badan ciliary dan membawa kepada penurunan tekanan intraokular, dan juga mengurangkan rembesan humor akueus, menyebabkan aktiviti antiepileptik di otak. Ia mempunyai penyerapan yang baik dari saluran gastrousus, dalam darah Cmax selepas dua jam. Tindakan itu boleh bertahan sehingga 12 jam. Mengurangkan IOP sebanyak 40-60% dan mengurangkan pengeluaran cecair intraokular.
Petunjuk dan dos
Petunjuk utama: oftalmohipertensi, glaukoma. Untuk glaukoma, ambil 0.125-0.25 g secara lisan 1-3 kali sehari setiap hari selama 5 hari, selepas itu perlurehat dua hari.
Kesan sampingan: loya, hilang selera makan, cirit-birit, alahan, deria sentuhan terjejas, paresthesia, tinnitus, mengantuk. Semua ini boleh diprovokasi oleh perencat anhidrase karbonik. Ubat-ubatan juga mempunyai kontraindikasi. Ini adalah hipersensitiviti (termasuk kepada sulfonamides), penyakit Addison, kecenderungan untuk asidosis, penyakit hati dan buah pinggang akut, kehamilan, diabetes mellitus, uremia..
Ubat: Tablet Polpharma "Diakarb" yang dihasilkan Poland, 0.5 g setiap satu..
Dorzolamide (dorzolamide)
Menghalang aktiviti anhidrase karbonik isoenzim II (memulakan tindak balas penghidratan boleh balik karbon dioksida dan dehidrasi asid karbonik) badan mata ciliary. Rembesan lembapan intraokular berkurangan sebanyak 50%, pembentukan ion bikarbonat menjadi perlahan, dan pengangkutan air dan natrium dikurangkan sebahagiannya. Pengeluaran cecair intraokular berkurangan sebanyak 38%, yang tidak menjejaskan aliran keluar.
Menembusi ke dalam bola mata terutamanya melalui limbus, sklera atau kornea. Sebahagiannya diserap ke dalam sistem vaskular dari membran mukus mata (mungkin berlakunya diuretik dan ciri kesan lain sulfonamides). Selepas bahan itu telah memasuki darah, ia dengan cepat menembusi ke dalam eritrosit, yang mengandungi sejumlah besar karbonik anhidrase II. Dorzolamide adalah 33% terikat kepada protein plasma. Ia menunjukkan kesan hipotensi maksimum selepas instilasi selepas 2 jam dan mengekalkannya selama 12 jam. Padainstilasi sehingga 2 kali sehari mengurangkan tekanan intraokular sebanyak 9-21%, dan apabila ditanam 3 kali sehari - sebanyak 14-24%. Penurunan tekanan intraokular apabila menggunakan larutan 2% boleh mencapai maksimum 4.5-6.1 milimeter merkuri. Penyelesaian 3% akan menjadi kurang berkesan kerana ia akan dicuci keluar dari rongga konjunktiva lebih cepat, kerana ia menyebabkan lakrimasi yang teruk. Dalam kombinasi dengan pelantikan timolol, ia mempunyai kesan ketara tambahan dari 13 hingga 21%. Inhibitor karbonik anhidrase mempunyai kesan minimum pada tekanan darah dan kadar denyutan jantung. Diuretik kumpulan ini tidak digunakan untuk tujuan yang dimaksudkan. Lebih lanjut mengenainya kemudian.
Petunjuk dan dos
Petunjuk: glaukoma sudut terbuka primer dan sekunder, ophthalmohypertension. Ubat ini ditunjukkan 1 titis 2-3 kali sehari. Kesan sampingan: paresthesia, penurunan berat badan, kemurungan, ruam kulit, anemia aplastik, agranulositosis, keletihan, sakit kepala, nekrolisis epidermis toksik, kepahitan dalam mulut, loya, peningkatan dalam ketebalan kornea, iridocyclitis, blepharitis, keratitis, konjunktivitis, fotofobia, penglihatan kabur, gatal-gatal dan kesemutan pada mata, ketidakselesaan, sindrom Stevens-Johnson, terbakar, lacrimation.
Inhibitor karbonik anhidrase (titisan mata) ini mempunyai kontraindikasi berikut: hipersensitiviti (termasuk sulfonamides), zaman kanak-kanak, penyakit hati dan buah pinggang akut, kehamilan dan penyusuan. Ubat: ubat mata"Trusopt", mengandungi 20 mg dorzolamide hydrochloride dalam 1 ml larutan. Kapasiti botol - 5 ml. Dikilangkan di Belanda oleh Merck Sharp & Dohme.
Perencat Carboanhydrase: Brinzolamide (brinzolamide)
Penyekat anhidrase karbonik terbaharu yang mempunyai keupayaan, apabila digunakan secara topikal, untuk mengurangkan dan mengawal IOP dengan ketara. Brinzolamide mempunyai selektiviti tinggi untuk karbonik anhidrase II dan sifat fizikal yang paling sesuai untuk menembusi dengan berkesan ke dalam mata. Jika dibandingkan dengan dorzolamide dan acetozolamide, didapati bahawa brinzolamide adalah bahan yang paling mujarab dalam kumpulan perencat karbonik anhidrase. Terdapat bukti bahawa penggunaan tempatan atau intravena brinzolamide membawa kepada peningkatan dalam ONH. Ia juga menurunkan IOP secara purata sebanyak 20%. Tidak semua perencat anhidrase karbonik berfungsi dengan cara ini. Mekanisme tindakan brinzolamide adalah unik.
Petunjuk dan dos
Petunjuk untuk digunakan: ophthalmohypertension, glaukoma sudut terbuka. Digunakan 2 kali sehari, setitik demi setitik.
Kesan sampingan: penyimpangan rasa, sensasi badan asing, penglihatan kabur selepas disuntik (sementara) dan rasa terbakar. Lebih baik diterima secara tempatan daripada dorzolamide. Kontraindikasi: hipersensitiviti kepada komponen ubat (termasuk sulfonamides), zaman kanak-kanak, kehamilan dan penyusuan.
Ubat: Titik mata Azopt mengandungi 10 mg brinzolamide dalam 1 ml penggantungan. Kapasitibotol adalah 5 ml. Dikilangkan di Amerika Syarikat oleh Alcon.
Apakah perencat anhidrase karbonik lain yang ada?
Derivatif Prostaglandin
Latanoprost (latanoprost) ialah agonis reseptor prostaglandin terpilih. Meningkatkan aliran keluar cecair intraokular melalui koroid bola mata, yang membawa kepada penurunan tekanan intraokular. Tidak menjejaskan pengeluaran humor akueus. Boleh menukar saiz murid, tetapi hanya sedikit. Apabila ditanam, ia menembusi dalam bentuk isopropil eter melalui kornea dan dihidrolisiskan di sana kepada keadaan asid aktif secara biologi, yang boleh ditentukan dalam 4 jam pertama dalam cecair intraokular dan dalam plasma semasa jam pertama. 0.16l/kg – isipadu pengagihan. Dua jam selepas lampiran, kepekatan tertinggi bahan dalam humor akueus dicapai, selepas itu ia diedarkan terlebih dahulu di segmen anterior, iaitu kelopak mata dan konjunktiva, dan kemudian memasuki segmen posterior (dalam jumlah yang kecil). Bentuk aktif dalam tisu mata secara praktikal tidak dimetabolismekan, terutamanya biotransformasi berlaku di hati. Metabolit kebanyakannya dikumuhkan dalam air kencing. Pertimbangkan beberapa lagi perencat anhidrase karbonik.
Unoprostone
Isopropyl unoprostone ialah terbitan docosanoid yang merendahkan tekanan intraokular (IOP) dengan pantas melalui mekanisme farmakologi baharu. Tanpa mengubah masa pengeluaran cecair intraokular, ia memudahkan pengaliran keluarnya. Kajian telah menunjukkan bahawa berbanding 0.5% maleattimolol, isopropil unoprostone mempunyai aktiviti yang serupa atau lebih tinggi berhubung dengan menurunkan IOP. Ubat ini tidak menjejaskan penginapan dan tidak menyebabkan penurunan aliran darah dalam tisu mata, miosis atau mydriasis; kelewatan dalam penjanaan semula kornea juga tidak dikesan. Selepas penggunaan topikal, isotropil unoprostone yang tidak berubah tidak dikesan dalam plasma.
Perencat Carboanhydrase untuk glaukoma hanya boleh ditetapkan oleh doktor, ubat sendiri tidak boleh diterima.
