Capecitabine (lat. Capecitabinum) ialah bahan yang merupakan terbitan fluoropyrimidine karbamat. Ia tergolong dalam kumpulan antimetabolit - sebatian khas yang boleh menghalang pertumbuhan tumor malignan. Minat terhadap bahan tersebut timbul pada tahun 1960. Pada mulanya, data positif diperoleh melalui kajian terhadap tikus makmal. Beberapa ketika kemudian, keberkesanannya ditemui dalam rawatan kanser manusia tertentu.
Hari ini, banyak ubat antikanser mengandungi capecitabine sebagai bahan aktif. Maklum balas daripada ramai pesakit bercakap tentang kejayaan penggunaan ubat tersebut dalam terapi antikanser.
Kumpulan farmakologi dan sifat
Formula capecitabine ialah 5'-deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidine. Kumpulan kimia antimetabolit diwakili oleh beberapa bahan yang hampir secara semula jadi dengan produk metabolisme manusia (metabolisme). Mereka dapat memasuki tindak balas metabolik, membetulkannya dan menghalang beberapa proses biokimia. Dalam kes ini, terdapat pelanggaran aktiviti penting normal sel tumor dan perencatan pertumbuhannya apabila menggunakan ubat berdasarkan bahan capecitabine. Ulasan orang bercakap tentang pengurangan saiz neoplasma. Mekanisme tindakan ini dipanggil sitostatik.
Ciri-ciri bahan antimetabolit sedemikian memungkinkan untuk menggunakannya dalam terapi antitumor. Keberkesanan mereka berhubung dengan neoplasma malignan saluran gastrousus dan kelenjar susu telah terbukti. Pada masa yang sama, kedua-dua monoterapi dan kombinasi dengan cara lain memberikan hasil yang baik. Sehingga kini, lebih 800 ubat telah dicipta berdasarkan antimetabolit, tetapi pencarian kumpulan sebatian baharu masih diteruskan.
Mekanisme tindakan
Pengaktifan capecitabine berlaku dalam tisu tumor itu sendiri, selepas itu ia mula memberi kesan toksik pada selnya (mekanisme sitotoksik). Bahan ini terlibat dalam tindak balas metabolik dan membawa kepada fakta bahawa kedua-dua sel yang sihat dan tumor akan ditukar menjadi analog sitotoksik. Dalam kes ini, terdapat pelanggaran pengeluaran bahan yang diperlukan untuk sintesis DNA dan, dengan itu, proses pembahagian.
Beginilah cara sel berhenti membesar. Mengikut senario lain, terdapat "penggantian" satu bahan untuk yang lain, akibatnya sintesis protein terganggu apabila mengambil ubat berdasarkan capecitabine kompaun. Manual menerangkan proses ini secara terperinci.
Mekanisme transformasi ini meminimumkan kemungkinan kerosakan kepada kesihatansel. Capecitabine lebih tertumpu pada tumor itu sendiri daripada tisu sekeliling. Ciri ini kurang membahayakan tubuh apabila seseorang dirawat dengan ubat berdasarkan bahan capecitabine. Arahan penggunaan mengesyorkan mengambil ubat dalam dos yang ditetapkan dengan ketat, yang ditentukan oleh doktor yang merawat.
Kediaman bahan dalam badan
Selepas mengambil capecitabine, ia cepat diserap dalam saluran gastrousus. Jika anda makan pada masa ini, proses akan menjadi perlahan. Oleh itu, pemberian ubat berdasarkan antimetabolit dijalankan selepas makan. Transformasi selanjutnya bahan berlaku di hati, sejumlah capecitabine dan metabolitnya mengikat protein (contohnya, albumin darah). Tahap plasma puncak dicapai 1.5-3 jam selepas pentadbiran ubat. Ini ditunjukkan oleh arahan untuk ubat "Capecitabine". Analog mempunyai farmakokinetik yang serupa.
Kebanyakan bahan dikumuhkan dalam air kencing, kurang - dalam najis. Selain itu, badan tidak hanya meninggalkan capecitabine tidak berubah (kira-kira 3%), tetapi juga derivatifnya. Sebahagian daripada mereka dimetabolismekan kepada sebatian kurang aktif. Kehadiran dan transformasi capecitabine dalam badan tidak dipengaruhi oleh jantina, umur, bangsa.
Bila dilantik?
Capecitabine dalam bentuk pelbagai ubat ditetapkan kepada pesakit kanser payudara, termasuk mereka yang berada di peringkat metastasis. Dalam kes ini, bahan itu digunakan sebagai sebahagian daripada monoterapi, atau rawatan gabungan dengan adanya kontraindikasi atau tidak berkesan.kemoterapi. Selalunya, capecitabine digabungkan dengan docetaxel.
Juga ditetapkan untuk pesakit kanser kolon, esofagus, perut, pankreas, kanser kolorektal, kedua-duanya dalam peringkat penyebaran tempatan dan semasa metastasis. Dalam rawatan kanser kolon, "Capecitabine" juga ditetapkan. Arahan penggunaan mengesyorkan agar anda mengikut dos dengan teliti dan ikut nasihat doktor anda.
Interaksi dengan alatan lain
Jika kursus kemoterapi tidak berkesan, pakar onkologi boleh menetapkan rawatan gabungan, yang akan melibatkan "Capecitabine". Arahan penggunaan menyediakan senarai dana yang membolehkan kombinasi yang berjaya.
Sebagai contoh, dengan "Docetaxel" - ubat jenis tindakan sitotoksik, berasal dari tumbuhan. Ia mampu kekal dalam sel untuk masa yang lama pada kepekatan tinggi. Walau bagaimanapun, gabungan agen ini adalah kontraindikasi pada orang yang mempunyai kiraan platelet dan neutrofil masing-masing 100,000/µl dan 1500/µl. Juga, "Docetaxel" tidak digunakan untuk pesakit dengan kadar bilirubin yang meningkat. Dalam kes ini, akibat yang tidak menyenangkan adalah mungkin. Jika "Docetaxel" atas sebab tertentu "keciciran" daripada rejimen rawatan, teruskan terapi dengan "Capecitabine", tetapi dalam dos yang dikurangkan.
Jika tindak balas hipersensitiviti berlaku, rawatan dengan Capecitabine dan Docetaxel dihentikan dan gejala dihapuskan. Skim gabunganpengambilan ubat dibangunkan oleh pakar onkologi yang kompeten. Jika kesan toksik berlaku, skim ini diselaraskan.
"Capecitabine" tidak ditetapkan serentak dengan "Sorivudine" - agen antivirus. Gabungan ini boleh meningkatkan ketoksikan ubat pertama. Penggunaan gabungan dengan ubat antiepileptik "Phenytoin" meningkatkan kepekatan yang terakhir dalam plasma darah. Ia juga mungkin pelanggaran pembekuan darah apabila menggunakan antikoagulan dan ubat kumarin, di mana komponen utama adalah capecitabine. Arahan penggunaan memberi amaran tentang kemungkinan akibat, jadi anda mesti membacanya terlebih dahulu.
Siapa yang dikontraindikasikan?
Sebab penggunaan ubat yang dikontraindikasikan atau dihadkan mungkin:
- Kepekaan tinggi (tindak balas hipersensitiviti).
- Kegagalan buah pinggang dan hepatik yang teruk.
- Pelbagai peringkat kehamilan (ubat memberi kesan kepada janin), kecuali apabila nyawa ibu menjadi keutamaan;
- Menyusukan bayi yang baru lahir.
Selain itu, penggunaan capecitabine adalah terhad untuk penghidap penyakit jantung koronari (CHD), dengan keadaan peningkatan kepekatan bilirubin dalam darah, kerosakan hati dengan metastasis dengan pelanggaran fungsi asasnya. Bagi kanak-kanak kecil dan orang tua, ubat tidak disyorkan. Ini mengesahkan arahan untuk ubat "Capecitabine". Ulasan pesakit bercakap tentang banyak kesan sampingan dan manifestasi toksik denganrawatan. Oleh itu, terapi capecitabine dijalankan di bawah pengawasan ketat pakar onkologi pakar.
Adakah terdapat sebarang kesan sampingan?
Selepas mengambil ubat, sakit kepala, keadaan cepat letih, sikap tidak peduli dan lemah mungkin berlaku. Insomnia mungkin berlaku, atau, sebaliknya, mengantuk. Dalam kes yang jarang berlaku - koordinasi dan keseimbangan terjejas, kekeliruan.
Kesan sampingan pada sistem kardiovaskular ialah anemia (anemia). Pada tahap yang lebih rendah, angina pectoris, iskemia miokardium, serangan jantung, kegagalan jantung, dan lain-lain adalah mungkin. Sekiranya organ pernafasan terlibat dalam proses itu, sesak nafas, rasa sakit tekak, batuk mungkin muncul. Sangat jarang - embolisme pulmonari, kekejangan paru-paru.
Apabila digunakan sebagai sebahagian daripada monoterapi atau rawatan gabungan, kesan negatif pada sistem muskuloskeletal adalah mungkin. Ia menunjukkan dirinya dalam kesakitan pada anggota badan dan bahagian bawah belakang, berlakunya hipertonisitas otot (myalgia), sakit sendi (arthralgia).
Kulit juga boleh menderita. Mungkin penampilan dermatitis, eritema, kekeringan kulit yang berlebihan, kemerahan, kesemutan, kebas, mengelupas, gatal-gatal, peningkatan pigmentasi, lesi juga menjejaskan kuku. Dalam kes yang jarang berlaku, keretakan kulit, peningkatan kepekaan terhadap sinaran ultraungu, pengelupasan dan peningkatan kerapuhan plat kuku berlaku.
Antara kesan sampingan lain, proses berjangkit mungkin berlaku dengan latar belakang penurunan dalam pertahanan badan. Lagipun, terapi ubat menyebabkan penurunan platelet darah dan leukosit. begitumanifestasi diterangkan untuk arahan ubat "Capecitabine" untuk digunakan. Analog memberikan kesan yang sama.
Mengambil ubat
"Capecitabine" sesuai untuk kegunaan dalaman sahaja. Biasanya ia dibasuh dengan air setengah jam selepas makan, tetapi tidak kemudian.
Dos harian ditentukan oleh pakar onkologi yang hadir, bergantung pada saiz neoplasma, peringkat perkembangan dan jumlah luas permukaan badan. Adalah wajar bahawa pakar sudah mempunyai kemahiran untuk bekerja dengan ubat ini. Selalunya, dos berganda ditetapkan - pagi dan petang. Dalam kes ini, keseluruhan kursus berlangsung selama dua minggu, kemudian berehat selama tujuh hari, diikuti dengan ulangan rawatan.
Untuk pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, dos harian dikurangkan. Dengan penurunan bilangan leukosit (leukopenia) dan granulosit neutrofilik (neutropenia) dalam darah, ubat itu diteruskan. Jadi mengesyorkan arahan untuk digunakan untuk ubat "Capecitabine". Sinonim atau analog ditetapkan atas inisiatif doktor yang merawat.
Tahap ketoksikan
Terdapat beberapa darjah, mengikut mana kesan toksik ubat "Capecitabine" berkembang (arahan untuk digunakan). Maklum balas daripada ramai orang menunjukkan bahawa proses ini adalah individu semata-mata.
Terdapat beberapa darjah ketoksikan:
- 1 darjah. Kesan sampingan kecil muncul.
- 2 darjah. Cirit-birit intensif (sehingga 4 kali sehari) disertai dengan bengkak pada bahagian kaki, kemerahan, aktiviti terjejas,peningkatan mendadak dalam bilirubin. Pada peringkat ini, capecitabine dihentikan sehingga tanda-tanda ketoksikan tahap 1 muncul.
- 3 darjah. Cirit-birit meningkat sehingga 9 kali sehari. Malabsorpsi berlaku (sindrom malabsorpsi). Dalam kes ini, pengelupasan kulit yang kuat, kemerahan, rupa ulser dan lepuh diperhatikan. Terdapat sakit yang tajam pada anggota badan, penurunan prestasi. Bilirubin meningkat 3 kali ganda. Pada peringkat ini, rawatan terganggu, dan dengan manifestasi 1 darjah ketoksikan, ubat diteruskan pada dos yang dikurangkan.
- 4 darjah. Cirit-birit yang lebih kerap - sehingga 10 kali sehari. Jisim tahi dengan campuran darah. Terdapat keperluan untuk pengenalan ubat-ubatan, memintas saluran gastrousus. Jika tanda-tanda ijazah ini muncul, rawatan dihentikan dan tidak disambung semula.
Apakah langkah berjaga-jaga yang perlu saya ambil?
Kursus rawatan hendaklah dijalankan di bawah pengawasan perubatan yang rapi. Pakar mesti mengenal pasti manifestasi toksik dalam masa - sama ada loya, cirit-birit, dll. Jika tanda-tanda ini dikesan, rawatan diselaraskan. Jika perlu, hapuskan gejala, kurangkan dos harian, berehat. Teruskan rawatan jika tanda-tanda ketoksikan tidak mengancam nyawa.
Bagi orang yang menghidap penyakit jantung koronari, pengawasan pakar haruslah sangat teliti. Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengenal pasti kesan negatif pada sistem kardiovaskular dalam masa dan mengambil langkah yang perlu dalam masa.
Pakar mengelak daripada menggunakan bahan tersebut dalam amalan pediatrik. Keberkesanan penggunaannya pada kanak-kanak belum ditubuhkan. Sekiranyaseorang wanita dalam usia mengandung sedang dirawat, dia harus diberi amaran tentang kesan capecitabine pada janin. Dia harus menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai semasa menjalani terapi.
Persediaan dan analog
Terdapat beberapa produk berasaskan capecitabine. Terdapat 7 nama dagangan ubat-ubatan yang dihasilkan oleh beberapa syarikat domestik dan asing di pasaran Rusia. Contohnya:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Memandangkan semua ubat ini berasaskan bahan aktif yang sama - capecitabine, arahan untuk mereka adalah serupa. Biasanya, ia mengandungi jadual untuk mengira dos dengan mengambil kira berat badan dan skema pembetulan rawatan untuk tanda-tanda ketoksikan pada tahap yang berbeza-beza.
Adalah penting untuk memahami bahawa perkara pertama yang perlu anda ketahui apabila, sebagai contoh, "Capecitabine TL" ditetapkan ialah arahan. Maklumat yang diberikan di dalamnya tidak sesuai untuk penggunaan dana secara bebas! Semua pengiraan yang berkaitan dengan penetapan dos dan rejimen rawatan dibuat oleh doktor yang hadir - pakar onkologi, yang mempunyai kecekapan yang mencukupi dalam perkara ini. Pengambilan sendiri ubat antikanser menyebabkan kemudaratan yang tidak boleh diperbaiki kepada badan.
Mari kita lihat dengan lebih dekat beberapa ubat.
Penerangan ubat
- "Capecitabine - TL" dihasilkan oleh syarikat Rusia LLC "Technology of Medicines". Bahan utama adalah capecitabine. Arahan penggunaan, borang keluaran menarik minat ramai. Mari kita pertimbangkan dengan lebih terperinci. Ini adalah tablet bersalut filem. Kandungan bahan aktif ialah 150 atau 500 mg. Komponen tambahan: selulosa, laktosa, natrium croscarmellose, hipromelosa, magnesium stearat. Satu pakej mungkin mengandungi 60 atau 120 tablet, bergantung kepada dos ubat "Capecitabine - TL". Arahan semestinya mengandungi maklumat terperinci tentang penggunaan produk.
- "Capecitabine" ialah ubat domestik dengan bahan aktif yang sama. Penerangannya serupa dengan alat di atas. Bentuk pelepasan ubat "Capecitabine" - tablet. Arahan penggunaan juga disertakan dalam pakej.
- "Kabetsin" ialah ubat antitumor buatan Rusia (Company Deco LLC). Borang pelepasan - tablet bersalut filem 150 atau 500 mg bahan aktif. Komponen kecil: selulosa mikrokristalin, crospovidone, kanji, magnesium stearat. Mengedarkan daripada farmasi dengan preskripsi sahaja.
- "Capecitover" ialah produk syarikat Rusia JSC "Veropharm". Ubat antikanser ini boleh didapati dalam tablet 150 atau 500 mg dalam jumlah 60 - 120 keping. Sebagai tambahan kepada capecitabine, komposisi ubat termasuk laktosa, selulosa, natrium croscarmellose, natrium stearat dan hipromelosa.
- "Kapametin FS" - dihasilkan oleh syarikat Rusia "Nativa" - peserta aktif dalam program inipenggantian import ubat-ubatan. "Capametin FS" dihasilkan dengan dos 150 - 500 mg, bahan aktif adalah capecitabine. Arahan penggunaan (pengilang juga ditunjukkan di dalamnya) akan memberitahu anda bilangan tablet dalam pakej - 60 atau 120.
- "Tutabine" ialah ubat asing berasaskan capecitabine. Ia dihasilkan oleh syarikat Argentina Laboratorio VARIFARMA S. A., yang juga merupakan pendaftar produk. "Tutabin" dihasilkan dalam bentuk tablet dengan kandungan bahan aktif 500 mg. Pembungkusan - kotak kadbod dengan arahan yang dilampirkan.
- Xeloda ialah ubat antikanser. Dihasilkan di Switzerland oleh firma "F. Hoffman La Roche", serta anak syarikat dan pejabat perwakilannya di negara lain - Mexico dan Amerika Syarikat. Terdapat 5 ubat dengan nama dagangan ini di pasaran Rusia. Borang pelepasan - tablet (150 - 500 mg) 60 atau 120 pcs. dalam satu pakej.
Ulasan
Ulasan tentang kerja ubat berdasarkan capecitabine sangat berbeza. Kebanyakan mereka adalah positif, tetapi terdapat juga ulasan negatif. Walau bagaimanapun, ini tidak mencirikan dana ini sebagai baik atau buruk, kerana faktor keperibadian organisma setiap individu harus sentiasa diambil kira. Mengambil ubat yang sama oleh orang yang berbeza tidak pernah memberikan hasil yang sama. Amat penting ialah organ tertentu yang terjejas oleh neoplasma dan berapa lama perkara ini berlaku.
Orang yang mengambil dadah bercakap tentangkesan toksik yang kuat selepas beberapa hari penggunaan. Walau bagaimanapun, ramai yang mencatatkan peningkatan yang ketara dalam keadaan mereka dan juga memasuki tempoh remisi. Syarat penting untuk ubat itu berfungsi sebaik mungkin bagi seseorang individu ialah perundingan pakar onkologi dan pematuhan ketat terhadap arahannya mengenai rawatan.
