Agonis adrenergik ialah sekumpulan ubat, yang hasilnya dikaitkan dengan rangsangan adrenoreceptor yang terletak di dalam organ dalaman dan dinding vaskular. Semua reseptor adrenergik dibahagikan kepada beberapa kumpulan bergantung kepada penyetempatan, kesan pengantara dan keupayaan untuk membentuk kompleks dengan bahan aktif. Alfa-agonis bertindak merangsang reseptor alfa-adrenergik, menyebabkan tindak balas tertentu badan.
Apakah itu reseptor alfa-adrenergik
Reseptor A1-adrenergik terletak pada membran permukaan sel, di kawasan sinaps, mereka bertindak balas kepada norepinephrine, yang dikeluarkan oleh hujung saraf neuron postganglionik sistem saraf simpatetik. Dilokalkan dalam arteri berkaliber kecil. Pengujaan reseptor menyebabkan kekejangan vaskular, hipertensi, penurunan kebolehtelapan dinding arteri, menurunmanifestasi tindak balas keradangan dalam badan.
Reseptor A2-adrenergik terletak di luar sinaps dan pada membran presinaptik sel. Mereka bertindak balas terhadap tindakan norepinephrine dan adrenalin. Pengujaan reseptor menyebabkan tindak balas terbalik, yang ditunjukkan oleh hipotensi dan kelonggaran saluran darah.
Maklumat am tentang adrenomimetik
Agonis adrenergik alfa dan beta, yang secara bebas mengikat reseptor yang sensitif terhadapnya dan menyebabkan kesan adrenalin atau norepinefrin, dipanggil agen bertindak langsung.
Hasil pengaruh dadah juga boleh berlaku melalui tindakan tidak langsung, yang dimanifestasikan oleh rangsangan pengeluaran mediatornya sendiri, menghalang pemusnahannya, dan membantu meningkatkan tumpuan pada ujung saraf.
Agonis adrenergik diberikan dalam keadaan berikut:
- kegagalan jantung, tekanan darah rendah yang teruk, rebah, kejutan, serangan jantung;
- asma bronkial, bronkospasme;
- tekanan intraokular meningkat;
- penyakit radang selaput lendir mata dan hidung;
- koma hipoglisemik;
- bius tempatan.
Alfa-agonis
Kumpulan ubat termasuk ejen terpilih (bertindak pada satu jenis reseptor) dan bukan selektif (pengujaan reseptor a1 dan a2). Alfa-agonis tidak selektif diwakili secara langsung oleh norepinephrine, yang juga mempunyai kesan merangsang pada reseptor beta.
Agonis alpha yang menjejaskan reseptor a1 -ubat anti-kejutan yang digunakan untuk penurunan mendadak dalam tekanan darah. Mereka boleh digunakan secara topikal, menyebabkan penyempitan arteriol, yang berkesan untuk glaukoma atau rinitis alergi. Dadah kumpulan yang dikenali:
- "Midorin";
- "Mezatone";
- "Ethylephrine".
Agonis alpha yang menjejaskan reseptor a2 lebih dikenali oleh populasi umum kerana penggunaannya yang meluas. Wakil popular ialah Xylometazoline, Nazol, Sanorin, Vizin. Digunakan dalam rawatan penyakit radang mata dan hidung (konjunktivitis, rinitis, sinusitis).
Ubat terkenal dengan kesan vasokonstriksinya, yang membolehkan anda menghilangkan hidung tersumbat. Penggunaan dana hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan pakar, kerana penggunaan yang tidak terkawal yang berpanjangan boleh menyebabkan perkembangan rintangan dadah dan atrofi mukosa.
Kanak-kanak kecil juga diberi ubat yang mengandungi agonis alfa. Persediaan dalam kes ini mempunyai kepekatan bahan aktif yang lebih rendah. Bentuk yang sama digunakan dalam rawatan orang yang menghidap diabetes dan hipertensi.
Agonis adrenergik alfa yang merangsang reseptor a2 juga termasuk ubat tindakan pusat ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). Tindakan mereka adalah seperti berikut:
- kesan hipotensi;
- penurunan kadar denyutan jantungsingkatan;
- tindakan menenangkan;
- pelepasan sakit kecil;
- penurunan dalam rembesan kelenjar lakrimal dan air liur;
- penurunan rembesan air dalam usus kecil.
Mezaton
Ubat berasaskan phenylephrine hydrochloride yang menyebabkan peningkatan tekanan darah. Penggunaannya memerlukan dos yang tepat, kerana penurunan refleks dalam kadar denyutan jantung adalah mungkin. "Mezaton" meningkatkan tekanan secara perlahan berbanding ubat lain, tetapi kesannya lebih lama.
Petunjuk untuk penggunaan ubat:
- hipotensi arteri, runtuh;
- persediaan untuk pembedahan;
- rhinitis vasomotor;
- bius tempatan;
- keracunan pelbagai etiologi.
Keperluan untuk keputusan segera memerlukan pentadbiran intravena. Ubat ini juga disuntik ke dalam otot, secara subkutan, intranasal.
Xylometazoline
Ubat yang mempunyai bahan aktif yang sama, yang merupakan sebahagian daripada "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Ia digunakan dalam terapi tempatan rhinitis berjangkit akut, sinusitis, demam hay, otitis media, sebagai persediaan untuk campur tangan pembedahan atau diagnostik dalam rongga hidung.
Dihasilkan sebagai semburan, titisan dan gel untuk aplikasi intranasal. Semburan dibenarkan untuk digunakan oleh kanak-kanak dari umur 12 tahun. Ditetapkan dengan berhati-hati di bawah syarat berikut:
- angina;
- tempoh penyusuan;
- penyakit tiroid;
- hiperplasia prostat;
- diabetes mellitus;
- kehamilan.
Klonidin
Ubat ini adalah alpha-agonis. Mekanisme tindakan "Clonidine" adalah berdasarkan pengujaan reseptor a2-adrenergik, mengakibatkan penurunan tekanan, perkembangan kesan analgesik dan sedatif yang sedikit.
Digunakan secara meluas dalam pelbagai bentuk hipertensi, krisis hipertensi, untuk melegakan serangan glaukoma, dalam kombinasi dengan ubat lain untuk rawatan ketagihan dadah dan alkohol.
"Clonidine" dikontraindikasikan semasa kehamilan, bagaimanapun, dalam kes gestosis lewat yang teruk, apabila manfaat kepada ibu melebihi risiko bahaya kepada janin, adalah mungkin untuk menggunakan dos kecil ubat dalam kombinasi dengan ubat lain.
Vizin
vasokonstriktor berasaskan tetrizoline yang digunakan dalam oftalmologi. Di bawah pengaruhnya, murid mengembang, bengkak konjunktiva berkurangan, dan pengeluaran cecair intraokular berkurangan. Digunakan dalam rawatan konjunktivitis alahan, dengan kesan mekanikal, fizikal atau kimia agen asing pada membran mukus kelopak mata.
Terlebih dos agonis alpha
Terlebih dos ditunjukkan oleh perubahan berterusan yang mencirikan kesan agonis alfa. Pesakit bimbang tentang tekanan darah tinggi,peningkatan kadar jantung dengan gangguan irama. Dalam tempoh ini, strok atau edema pulmonari mungkin berlaku.
Terapi berlebihan terdiri daripada kumpulan ubat berikut:
- Simpatolitik periferal mengganggu penghantaran impuls saraf di pinggir dan dalam sistem saraf. Oleh itu, tekanan berkurangan, kadar denyutan jantung dan rintangan periferi berkurangan.
- Antagonis kalsium bertujuan untuk menyekat kemasukan ion kalsium ke dalam sel. Otot jantung mengurangkan keperluan oksigen, kontraktilitinya berkurangan, kelonggaran semasa diastole bertambah baik, semua kumpulan arteri mengembang.
- Ubat miotropik membantu mengendurkan otot licin, termasuk dinding otot saluran darah.
Alfa-agonis, penggunaannya mempunyai sekumpulan besar petunjuk, memerlukan pemilihan dos yang teliti, pemantauan elektrokardiogram, tekanan darah, darah periferi.
