Terima kasih kepada penyelidikan saintifik dalam bidang farmaseutikal, kesan ubat sentiasa dikaji, pengeluaran ubat yang lebih moden yang sangat berkesan. Tetapi terdapat ubat spektrum luas yang kekal sangat diperlukan selama beberapa dekad. Ini termasuk penyekat alfa.
Ia paling kerap digunakan dalam rawatan perubatan hipertensi, untuk menurunkan tekanan darah, serta beberapa penyakit urologi, seperti prostatitis kronik dan tumor prostat jinak.
Sejarah penemuan
Penemuan penyekat alfa dalam farmaseutikal Rusia dibuat pada tahun 1976. Sejak itu, mereka telah dianggap sebagai ubat penurun tekanan darah yang berkesan. Tetapi penggunaannya tidak selalu sesuai kerana terlalu banyak kesan sampingan. Salah satu ubat pertama dalam kumpulan ini ialah Prazosin. Selanjutnya, pelepasan penyekat alfa lain, seperti Doxasosin dan Terarosin, telah dilancarkan. Kesemuanya, seperti Prazosin, digunakan untuk merawat hipertensi, tetapi berbeza daripadatindakan yang lebih berpanjangan.
Tetapi penyekat alfa juga berbeza dalam tahap, lokasi dan tujuan fungsi. Persediaan akan dibentangkan di bawah.
Paparan
Adrenoreceptors terbahagi kepada dua subjenis:
- Reseptor Alpha-1, yang disetempatkan pada permukaan membran pascasinaptik neuron, bertanggungjawab untuk isyarat yang dijalankan apabila menggunakan katekolamin ke neuron lain atau sel efektor, termasuk beberapa sel vaskular. Akibat daripada aktiviti reseptor tersebut ialah vasokonstriksi.
- Reseptor Alpha-2, yang terletak pada permukaan membran presinaptik neuron, mengawal pengeluaran norepinephrine ke dalam celah sinaptik melalui maklum balas negatif, dengan itu mengurangkan pengeluaran norepinephrine yang terkumpul dalam celah sinaptik.
Pelaksanaan sekatan reseptor alfa-1 otot licin vaskular menghilangkan vasokonstriksi yang disebabkan oleh katekolamin. Sebaliknya, reseptor alfa-2 yang terletak pada membran presinaptik neuron tidak berada dalam sekatan, yang bermaksud bahawa terdapat integriti mekanisme maklum balas yang mencetuskan pembebasan norepinephrine.
Selektif 1(penghalang) ialah antagonis reseptor pascasinaptik. Ubat sebegini memansuhkan aktiviti reseptor akibat kesan katekolamin dalam peredaran dan dikeluarkan oleh neuron.
Fungsi
Selain kesan menurunkan tekanan darah, penyekat alfa (ubatdi bawah) mempunyai fungsi lain. Ethocardial, metabolik, kesan terapeutik extracardiac. Kecekapan tinggi ubat-ubatan dalam kumpulan ini telah terbukti secara saintifik dalam rawatan perubahan dalam miokardium, sistem koronari, dan dalam kesan ke atas protein dalam prostat.
Extracardiac
- Stimulasi buah pinggang.
- Membersihkan bronkus.
- Peningkatan proses metabolik dalam sistem genitouriner dengan tumor prostat jinak.
Alpha-blockers mempunyai kesan positif ke atas mengurangkan pertumbuhan tumor dan keterukan mati pucuk.
Jantung
- Kurangkan hipertrofi miokardium.
- Kawal degupan jantung.
Gunakan dengan berhati-hati kerana kesan negatif dalam kegagalan jantung dan angina pectoris.
Metabolik
- Kurangkan risiko pembentukan plak.
- Kurangkan paras gula dalam darah (insulin).
Seperti yang dinyatakan di atas, penyekat alfa sering digunakan dalam rawatan penyakit prostat pada lelaki.
Populasi lelaki berumur 50 tahun ke atas sering menghidap penyakit sebegitu, tempat pertama di antaranya diduduki oleh prostatitis dan adenoma prostat.
Penyakit ini memberi kesan yang sangat negatif terhadap gaya hidup seseorang secara umumnya. Masalah berterusan dengan membuang air kecil, ketidakselesaan, mati pucuk yang progresif adalah kesukaran tertentu bagi seorang lelaki dari sebarang umur. Di samping itu, penyakit di atas dipertimbangkanpesat membangun. Selalunya, pembedahan sangat diperlukan. Dadah digunakan untuk menghentikan fasa akut penyakit.
Untuk campur tangan perubatan, penyekat a, perencat 5-alpha reduktase digunakan.
Skim tindakan terapeutik perencat
Pertumbuhan tisu otot kelenjar prostat diprovokasi terutamanya oleh latar belakang hormon. Steroid 5-alpha reductase merangsang penukaran hormon testosteron kepada dihidrotestosteron dalam rongga prostat. Yang terakhir, seterusnya, mengikat reseptor androgen nuklear dalam prostat dan mencetuskan rembesan faktor pertumbuhan paracrine, yang juga bergerak ke dalam prostat. Penyekat alfa Perencat 5-alpha reduktase boleh membantu dalam situasi ini.
Pengeluaran dihidrotestosteron yang berlebihan menyebabkan beberapa penyakit serius, seperti tumor jinak prostat, neoplasma onkologi dan penyakit urologi prostat yang lain. Pada ketika ini, 5 alpha reductase inhibitors digunakan sebagai kursus rawatan perubatan. Kesan terapeutiknya ialah menyekat reduktase, yang seterusnya merendahkan tahap dihidrotestosteron, yang mencetuskan perubahan meresap dalam prostat.
Ubat yang paling popular dalam kumpulan ini ialah Finasteride dan Dutasteride. Mereka mempunyai kesan terapeutik yang sama, berbeza dalam masa pendedahan dan rejimen dos.
5-alpha reductase inhibitor blockers boleh dibeli di farmasi dengan preskripsidoktor.
Tetapi di sebalik kecekapan yang tinggi, ubat-ubatan digunakan dengan berhati-hati dan tidak dalam semua kes disebabkan oleh sejumlah besar manifestasi negatif dan kontraindikasi.
Kesan sampingan utama apabila mengambil
- Terdapat kemungkinan hipotensi selepas menggunakan ubat untuk menurunkan tekanan darah.
- Loya, sakit kepala, pening.
- Degupan jantung yang laju, sesak nafas.
- Sakit otot, lemah.
- Sedasi.
- Pengekalan cecair, bengkak.
- Sakit pada perut dan usus.
- Kesukaran bernafas melalui hidung, dahaga.
- Lebih kerap dalam separuh populasi wanita terdapat rangsangan pundi kencing, keinginan yang kerap untuk membuang air kecil.
Penyekat alpha-beta oleh itu hendaklah diambil dengan berhati-hati.
Salah satu akibat yang paling teruk ialah hipotensi postur, yang boleh berlaku walaupun dengan satu dos ubat. Tanda-tanda pertamanya berlaku selepas setengah jam atau sejam selepas mengambil ubat. Ini terutamanya terpakai kepada Prazosin. Untuk mengelakkan kesan sampingan ini, adalah perlu untuk menetapkan ubat pada rejimen yang semakin meningkat dan sebaik-baiknya pada waktu malam.
Disebabkan kesan sampingan di atas, penyekat alfa ditetapkan dalam kombinasi dengan diuretik untuk mencegah pengekalan cecair dan ubat penahan sakit untuk melegakan simptom sakit.
Ubat kumpulan ini ditetapkan sebagai ubat bebasterapi, dan serentak dengan ubat lain untuk rawatan pelbagai penyakit.
Penyakit
Beberapa penyakit yang dirawat dengan penyekat alfa:
- Dalam memerangi hipertensi dalam terapi kompleks, sebagai cara untuk mencapai kesan terapeutik yang dipercepatkan.
- Pertumbuhan jinak dalam kelenjar prostat.
- Diabetes mellitus.
- Feochromocytoma.
- Neoplasma malignan dalam prostat.
Kontraindikasi
Bilakah penyekat alfa dan beta tidak ditetapkan?
Kontraindikasi utama untuk mengambil ubat ialah:
- tekanan darah rendah;
- dehidrasi;
- terapi diuretik;
- pelbagai kecacatan jantung;
- kegagalan jantung kronik;
- asma bronkial;
- Rentak jantung yang tidak teratur.
Jangan berikan ubat jenis ini semasa mengandung dan penyusuan, kerana tiada kajian makmal yang tepat mengenai isu ini.
Penyekat alpha untuk adenoma
Ubat utama kumpulan ini digunakan untuk merawat adenoma:
- Uroxataral.
- Kardura.
- Gitrin.
- "Rapaflo".
- Flomax.
Di tengah-tengah ubat ini adalah penyekat alfa. Senarai ini diteruskan.
Mekanisme tindakan
Mekanisme tindakan ubat tersebut dalam memerangi adenoma adalah mudah, mereka melegakan nadaotot prostat dan pundi kencing, dengan itu membantu melancarkan pembuangan air kecil.
Tetapkan ubat tersebut sebagai kursus rawatan dengan dos individu, diambil sekali atau dua kali sehari.
Menetapkan ubat kepada pesakit penyakit lanjutan yang sukar membuang air kecil dan ubat yang lebih lemah telah gagal.
Kesan terapeutik utama mula muncul selepas seminggu mengambil ubat. Selepas 14-21 hari, kelegaan yang ketara terhadap keadaan pesakit berlaku.
Arahan Khas
Untuk kesan terapeutik yang tinggi, penyekat alfa dan perencat 5-alpha reduktase diambil secara berpasangan. Data tentang keberkesanan tinggi penggunaan ubat berpasangan diperoleh daripada kajian klinikal perubatan.
Ia tidak disyorkan untuk menggabungkan ubat-ubatan di atas serentak dengan ubat-ubatan atau makanan tambahan untuk mati pucuk. Boleh meningkatkan kesan terapeutik penyekat, yang tidak diingini. Akibatnya mungkin penurunan mendadak dalam tekanan darah.
Satu lagi akibat negatif mengambil penyekat alfa untuk rawatan penyakit urologi boleh menjadi ejakulasi ke dalam rongga pundi kencing. Ia tidak menyebabkan kesan negatif terhadap kesihatan keseluruhan.
Apabila menggunakan ubat kumpulan ini untuk memerangi adenoma, disyorkan untuk menggunakan ubat lain untuk menurunkan tekanan darah. Diambil sebagai elemen terapi kompleks, ia mungkin kurang berkesan dalam rawatan hipertensi.
Bagi pesakit bukan hipertensi, apabila berhadapan dengan perubahan pada kelenjar prostat dengan penyekat alfa, adalah disyorkan untuk sentiasa memantau tahap tekanan darah.
Langkah Berjaga-jaga Ubat
- Ubat yang mengandungi penyekat alfa hendaklah digunakan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor anda. Doktor mesti menentukan dos, tempoh pemberian.
- Rawatan dengan menggunakan ubat-ubatan tersebut hendaklah dijalankan di bawah pengawasan doktor atau di dalam dinding institusi perubatan.
- Jika kesan sampingan berlaku, hentikan pengambilan ubat dan dapatkan nasihat doktor.
- Jangan sekali-kali mengubah dos ke atas sendiri.
- Pengambilan ubat lain pada masa yang sama dengan penyekat alfa hendaklah dipersetujui dengan doktor anda.
- Jangan gunakan penyekat alfa sebagai terapi kecemasan untuk hipertensi tanpa kebenaran doktor.
- Jangan makan ubat yang sudah lapuk atau dengan bungkusan yang rosak, merosakkan kulit tablet yang keras.
- Beli ubat hanya dari farmasi berlesen.
- Apabila mengambil ubat kumpulan di atas, sentiasa ukur tekanan darah sepanjang hari dan sebelum tidur.
- Mengambil ubat untuk tekanan darah tinggi semasa mengandung mesti dipersetujui dengan doktor anda.
Adalah penting untuk memahami bahawa dos berlebihan ubat ini boleh membawa kepada akibat yang tidak diingini.
