Penyekat reseptor histamin H1 (disingkat AGP) telah berkhidmat kepada manusia selama kira-kira tujuh puluh tahun. Mereka sentiasa mendapat permintaan dalam bidang perubatan. Dengan latar belakang ini, mereka baru-baru ini telah digunakan tanpa preskripsi doktor, yang membimbangkan. Selalunya, penyekat sedemikian digunakan untuk merawat patologi alahan, namun, ia sering digunakan dalam rawatan kompleks penyakit seperti bronkitis, radang paru-paru dan proses autoimun, yang, tentu saja, bercanggah dengan pengetahuan moden tentang asal-usulnya.
Seterusnya, mari kita lihat dengan lebih dekat penyekat reseptor histamin H1, ketahui ciri-cirinya, dan sebagai tambahan, ketahui yang mana antara mereka tergolong dalam generasi kedua.
Definisi: apakah penyekat reseptor?
H1-penghalang reseptor histamin ialah ubat. Terdapat banyak ubat yang mempengaruhi pelepasan, dan sebagai tambahan, dinamik, kinetik dan metabolisme histamin. Ini termasuk, khususnya, agonis histamin fisiologi dan songsang.
Secara sejarah, istilah "antihistamin" merujuk kepada ubat yang menyekat reseptor H1-histamin. Sejak tahun 1937, apabila kesan antihistamin sebatian yang disintesis sebelum ini mula-mula disahkan secara eksperimen, perkembangan telah dijalankan bersama-sama dengan penambahbaikan ubat antihistamin terapeutik. Sekarang mari kita beralih kepada mempertimbangkan ciri peranti perubatan sedemikian.
Ciri dana ini
Pelbagai kajian telah menunjukkan bahawa histamin, kerana kesannya pada reseptor sistem pernafasan manusia, kulit dan mata, menyebabkan gejala ciri alahan, dan antihistamin yang secara selektif menyekat reseptor histamin H1 boleh menghentikan dan menghalangnya.
Kebanyakan ubat antihistamin yang digunakan mempunyai beberapa sifat khusus farmakologi yang mencirikannya sebagai kumpulan yang berasingan. Ini termasuk kesan dalam bentuk sifat antiprurit, dekongestan, antispastik, antikolinergik, antiserotonin, sedatif dan anestetik tempatan, dan sebagai tambahan, pencegahan kekejangan bronkial yang disebabkan oleh histamin. Sesetengah daripada mereka dicirikan bukan oleh sekatan histamin, tetapi oleh ciri struktur.
Mekanisme perencatan persaingan
Ubat antihistamin boleh menyekat kesan histaminReseptor H1 pada mekanisme perencatan kompetitif. Tetapi pertalian mereka untuk reseptor ini jauh lebih rendah berbanding dengan histamin. Oleh itu, ubat-ubatan ini tidak boleh menggantikan histamin, yang terikat pada reseptor.
Mereka hanya boleh menyekat reseptor yang dilepaskan dan tidak berpenghuni. Sehubungan itu, penyekat jenis H1 paling berkesan dalam mencegah tindak balas alahan serta-merta, dan sekiranya tindak balas yang telah berlaku, ia menghalang pembebasan bahagian baru histamin.
Mengikut struktur kimianya, kebanyakan ubat ini dikelaskan sebagai amina, larut dalam lemak, yang mempunyai struktur yang sama. Teras mereka diwakili oleh kumpulan aromatik atau heterosiklik. Mereka menghubungkannya dengan bantuan molekul nitrogen, karbon atau oksigen dengan kumpulan amino. Teras menentukan keterukan aktiviti antihistamin bersama-sama dengan beberapa sifat bahan tersebut. Mengetahui komposisi, adalah mungkin untuk menentukan terlebih dahulu kekuatan ubat bersama-sama dengan kesannya, sebagai contoh, adalah mungkin untuk mewujudkan keupayaan untuk menembusi halangan otak darah. Seterusnya, ketahui jenis ubat yang dibahagikan.
Jenis antagonis
Terdapat beberapa klasifikasi antagonis reseptor histamin H1, walaupun tiada satu pun daripada mereka dianggap diterima umum hari ini. Menurut satu klasifikasi popular, ubat antihistamin dibahagikan kepada ubat yang pertama dangenerasi kedua.
Ubat yang menyekat reseptor histamin H1 kepunyaan generasi pertama biasanya dipanggil sedatif (berdasarkan kesan sampingan yang dominan), berbeza dengan ubat bukan penenang milik generasi kedua. Pada masa ini, generasi ketiga juga sedang diasingkan, yang merangkumi ubat-ubatan asas baru dalam bentuk metabolit aktif, yang, sebagai tambahan kepada aktiviti antihistamin tertinggi, mempamerkan ketiadaan kesan sedatif dan ciri kesan kardiotoksik ubat generasi kedua.
Selain itu, mengikut struktur kimia (yang sebahagian besarnya bergantung kepada ikatan-X), ubat antihistamin dibahagikan kepada beberapa kategori: etanolamin bersama-sama dengan etilendiamin, alkilamin, terbitan quinuclidine, alphacarboline, piperazine, phenothiazine dan piperidine.
Mari kita pertimbangkan penyekat reseptor histamin H1 dengan lebih terperinci.
Ubat generasi pertama dan kedua
Jadi, ubat generasi pertama termasuk produk perubatan dalam bentuk Diphenhydramine, Benadryl, Doxylamine, Antazolin, Mepyramine, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin dan lain-lain.
Penyekat reseptor histamin H1 generasi ke-2 termasuk Akrivastine bersama-sama dengan Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" dan lain-lain.
Loratadine sebagai antihistamin generasi kedua paling berkesan
Digunakan secara meluasubat generasi kedua kini adalah ubat yang dipanggil Loratadine. Kesan antihistamin ubat ini mencapai maksimum selepas lapan hingga dua belas jam. Ia berlangsung lebih dari dua puluh empat jam. Perlu dikatakan bahawa alat ini dikaji dengan baik, dan jarang menyebabkan reaksi buruk pada pesakit. Dosnya bergantung secara langsung pada umur, dan sebagai tambahan, pada berat badan.
Metabolit aktif - apakah itu?
Metabolit aktif penyekat reseptor histamin H1 ialah bentuk aktif ubat selepas ubat diproses oleh badan. Kebanyakan ubat di atas memecah, sebagai peraturan, di hati, diikuti dengan pembentukan bentuk metabolit aktif yang memainkan peranan yang sangat penting dalam pelaksanaan kesan terapeutik yang diperlukan. Jika fungsi hati terjejas, sesetengah ubat boleh terkumpul di dalam badan manusia, yang akan membawa kepada pemanjangan selang QT pada elektrokardiogram dengan perkembangan selanjutnya takikardia pirouette ventrikel.
Petunjuk utama untuk penggunaan dadah
Petunjuk utama untuk menetapkan ubat tersebut kepada pesakit adalah penyelewengan dalam kesejahteraan kerana kehadiran pelbagai tindak balas alahan dalam bentuk dermatitis atopik, tindak balas alahan, urtikaria, gigitan serangga, dll. Ciri-ciri ini dadah adalah bahawa mereka menyekatreseptor histamin dalam badan. Terima kasih kepada mekanisme ini, pembebasan komponen aktif secara biologi ke dalam darah dan tisu, yang bertanggungjawab untuk perkembangan manifestasi alahan, berhenti atau berkurangan.
Oleh itu, kumpulan ubat yang paling biasa untuk rawatan alahan ialah antihistamin. Ubat-ubatan ini menyekat histamin, yang dihasilkan semasa tindak balas alahan. Oleh itu, sekiranya tidak ada manifestasi klinikal alahan pada seseorang, maka ubat-ubatan tersebut tidak boleh diambil untuk pencegahan, kerana mereka tidak akan mempunyai apa-apa untuk bertindak. Kategori ubat ini adalah salah satu yang tertua dalam bidang farmakologi. Perlu diingat bahawa yang pertama daripada mereka telah disintesis pada empat puluhan abad yang lalu. Hari ini, sudah ada tiga generasi ubat ini.
