Antibiotik ialah sekumpulan ubat dengan mekanisme tindakan etiotropik. Dalam erti kata lain, ubat-ubatan ini bertindak secara langsung pada punca penyakit (dalam kes ini, mikroorganisma penyebab) dan melakukan ini dalam dua cara: mereka memusnahkan mikrob (ubat bakterisida - penisilin, cephalosporins) atau menghalang pembiakan mereka (bakteriostatik - tetrasiklin, sulfonamides).
Terdapat sejumlah besar ubat yang merupakan antibiotik, tetapi kumpulan yang paling meluas di antara mereka ialah beta-laktam. Ia mengenai mereka yang akan dibincangkan dalam artikel ini.
Klasifikasi agen antibakteria
Mengikut mekanisme tindakan, ubat ini dibahagikan kepada enam kumpulan utama:
- Antibiotik yang mengganggu sintesis komponen membran sel: penisilin, sefalosporin, dsb.
- Ubat yang mengganggu fungsi normal dinding sel: poliena, polimiksin.
- Ubat yang menghalang sintesis protein: makrolid, tetrasiklin, aminoglikosida, dll.
- Menghalang sintesis RNA pada peringkat tindakanPolimerase RNA: rifampisin, sulfonamida.
- Menghalang sintesis RNA pada peringkat tindakan polimerase DNA: actinomycins dan lain-lain
- Penyekat sintesis DNA: antrasiklin, nitrofuran, dll.
Walau bagaimanapun, pengelasan ini tidak begitu mudah. Dalam amalan klinikal, pembahagian ubat antibakteria berikut diterima:
- Penisilin.
- Sefalosporin.
- Macrolides.
- Aminoglycosides.
- Polymyxin and polyenes.
- Tetracyclines.
- Sulfanilamides.
- Derivatif Aminoquinolone.
- Nitrofurans.
- Fluoroquinolones.
Antibiotik beta-laktam. Struktur dan mekanisme tindakan
Ini adalah kumpulan ubat dengan kesan bakteria dan senarai petunjuk penggunaan yang agak luas. Antibiotik beta-laktam termasuk penisilin, sefalosporin, karbapenem, monobaktam. Kesemuanya dicirikan oleh kecekapan tinggi dan ketoksikan yang agak rendah, yang menjadikannya ubat yang paling biasa ditetapkan untuk rawatan banyak penyakit.
Mekanisme tindakan antibiotik beta-laktam adalah disebabkan oleh strukturnya. Butiran yang berlebihan tidak berguna di sini, ia patut disebut hanya unsur yang paling penting, yang memberikan nama kepada seluruh kumpulan ubat. Cincin beta-laktam, yang merupakan sebahagian daripada molekul mereka, memberikan kesan bakteria yang ketara, yang ditunjukkan dengan menyekat sintesis unsur-unsur dinding sel patogen. Walau bagaimanapun, banyak bakteria mampu menghasilkan enzim khas yang mengganggu struktur cincin,sekali gus menafikan antibiotik senjata utamanya. Itulah sebabnya penggunaan ubat yang tidak mempunyai perlindungan terhadap beta-laktamase dalam rawatan adalah tidak berkesan.
Hari ini, antibiotik kumpulan beta-laktam, yang dilindungi daripada tindakan enzim bakteria, semakin meluas. Mereka termasuk bahan yang menyekat sintesis beta-laktamase, sebagai contoh, asid klavulonik. Beginilah cara antibiotik beta-laktam yang dilindungi (seperti Amoxiclav) dicipta. Perencat enzim bakteria lain termasuk Sulbactam dan Tazobactam.
Dadah daripada kumpulan penisilin: latar belakang sejarah
Persediaan siri ini adalah antibiotik pertama, yang kesan terapeutiknya diketahui oleh orang ramai. Untuk masa yang lama mereka digunakan secara meluas untuk merawat pelbagai penyakit dan pada tahun-tahun pertama penggunaannya hampir menjadi ubat penawar. Walau bagaimanapun, tidak lama kemudian menjadi jelas bahawa keberkesanannya secara beransur-ansur merosot, kerana evolusi dunia bakteria tidak berhenti. Mikroorganisma dapat dengan cepat menyesuaikan diri dengan pelbagai keadaan kewujudan yang kompleks, melahirkan generasi bakteria tahan antibiotik.
Kelaziman penisilin telah membawa kepada pertumbuhan pesat strain mikrob yang tidak sensitif kepada mereka, oleh itu, dalam bentuk tulennya, persediaan kumpulan ini kini tidak berkesan dan hampir tidak pernah digunakan. Ia paling baik digunakan dalam kombinasi dengan bahan yang meningkatkan kesan bakterianya, serta menyekat mekanisme pertahanan bakteria.
ubat penisilin
Ini adalah antibiotik beta-laktam, yang klasifikasinya agak meluas:
- Penisilin semulajadi (seperti "Benzylpenicillin").
- Antistaphylococcal ("Oxacillin").
- Penisilin spektrum lanjutan ("Ampicillin", "Amoxicillin").
- Antipseudomonal ("Azlocillin").
- Penisilin yang dilindungi (digabungkan dengan asid klavulonik, Sulbactam, Tazobactam).
- Persediaan yang mengandungi beberapa antibiotik penisilin.
Ringkasan ubat-ubatan yang tergolong dalam kumpulan penisilin
Penisilin semulajadi mampu menyekat aktiviti mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif dengan jayanya. Daripada yang terakhir, streptokokus dan agen penyebab meningitis adalah paling sensitif terhadap kumpulan antibiotik beta-laktam ini. Bakteria selebihnya kini telah memperoleh mekanisme pertahanan. Penisilin semulajadi juga berkesan terhadap anaerob: clostridia, peptococci, peptostreptococci, dll. Ubat-ubatan ini adalah yang paling tidak toksik dan mempunyai bilangan kesan yang tidak diingini yang agak kecil, senarainya dikurangkan terutamanya kepada manifestasi alahan, walaupun dalam kes overdosis, perkembangan sindrom sawan dan kemunculan gejala keracunan dengan sisi sistem pencernaan.
Daripada penisilin antistaphylococcal, antibiotik beta-laktam Oxacillin adalah yang paling penting. Ini adalah ubat untuk kegunaan sempit, sejakIa bertujuan terutamanya untuk memerangi Staphylococcus aureus. Ia adalah menentang patogen ini (termasuk strain tahan penisilin) bahawa Oxacillin paling berkesan. Kesan sampingan adalah serupa dengan wakil lain kumpulan ubat ini.
Penisilin spektrum lanjutan, sebagai tambahan kepada gram-positif, flora gram-negatif dan anaerobes, juga aktif terhadap patogen jangkitan usus. Kesan sampingan adalah sama seperti di atas, walaupun ubat ini berkemungkinan sedikit menyebabkan gangguan pencernaan.
Antibiotik beta-laktam "Azlocillin" (wakil kumpulan keempat penisilin) direka untuk memerangi Pseudomonas aeruginosa. Walau bagaimanapun, pada masa ini, patogen ini telah menunjukkan ketahanan terhadap ubat-ubatan siri ini, yang menjadikan penggunaannya tidak begitu berkesan.
Penisilin yang dilindungi telah disebutkan di atas. Disebabkan fakta bahawa ubat ini mengandungi bahan yang menghalang beta-laktamase bakteria, ia lebih berkesan dalam rawatan banyak penyakit.
Kumpulan terakhir ialah gabungan beberapa wakil siri penisilin, yang saling menguatkan tindakan satu sama lain.
Empat generasi pembasmi bakteria
Antibiotik beta-laktam juga merupakan sefalosporin. Ubat-ubatan ini, seperti penisilin, berbeza dalam keluasan spektrum tindakan dan kesan sampingan yang tidak penting.
Terdapat empat kumpulan (generasi) sefalosporin:
- Wakil paling terang bagi generasi pertama ialah Cefazolin dan Cefalexin. Ia bertujuan terutamanya untuk mengawal staphylococci, streptokokus, meningokokus dan gonokokus, serta beberapa mikroorganisma gram-negatif.
- Generasi kedua ialah antibiotik beta-laktam Cefuroxime. Bidang tanggungjawabnya termasuk terutamanya mikroflora gram-negatif.
- "Cefotaxime", "Ceftazidime" ialah wakil kumpulan ketiga klasifikasi ini. Ia sangat berkesan terhadap enterobacteria, dan juga mampu memusnahkan flora nosokomial (strain mikroorganisma hospital).
- Ubat utama generasi keempat ialah Cefepime. Ia mempunyai semua kelebihan ubat di atas, di samping itu, ia sangat tahan terhadap tindakan bakteria beta-laktamase dan mempunyai aktiviti terhadap Pseudomonas aeruginosa.
Sefalosporin dan antibiotik beta-laktam secara amnya dicirikan oleh kesan bakteria yang ketara.
Antara tindak balas buruk terhadap pemberian ubat-ubatan ini, pelbagai tindak balas alahan patut diberi perhatian paling tinggi (daripada ruam kecil kepada keadaan yang mengancam nyawa, seperti kejutan anafilaksis), dalam sesetengah kes, gangguan pencernaan mungkin berlaku.
Kemudahan rizab
"Imipenem" ialah antibiotik beta-laktam yang berkaitan dengankumpulan carbapenem. Dia, serta "Meropenem" yang tidak kurang terkenal, dari segi keberkesanan kesan pada mikroflora yang tahan terhadap ubat lain, boleh memberi peluang walaupun kepada generasi ketiga dan keempat cephalosporins.
Antibiotik beta-laktam daripada kumpulan carbapenem ialah ubat yang digunakan dalam kes penyakit yang teruk terutamanya apabila patogen tidak boleh dirawat dengan ubat lain.
Nombor sandaran dua
"Aztreonam" ialah wakil monobaktam yang paling menonjol, ia dicirikan oleh spektrum tindakan yang agak sempit. Antibiotik beta-laktam ini paling berkesan terhadap aerobes Gram-negatif. Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa, seperti Imipenem, Aztreonam secara praktikalnya tidak sensitif terhadap beta-laktamase, yang menjadikannya ubat pilihan untuk bentuk penyakit teruk yang disebabkan oleh patogen ini, terutamanya apabila rawatan dengan antibiotik lain tidak berkesan.
Spektrum tindakan antibiotik beta-laktam
Merumuskan perkara di atas, perlu diingatkan bahawa ubat-ubatan kumpulan ini mempunyai kesan ke atas sejumlah besar jenis patogen. Mekanisme tindakan antibiotik beta-laktam adalah sedemikian rupa sehingga tiada peluang untuk mikrob untuk terus hidup: sekatan sintesis dinding sel adalah hukuman mati bagi bakteria.
organisma gram-positif dan gram-negatif, aerob dan anaerobes… Terdapat ubat yang sangat berkesan untuk semua wakil flora patogen ini. Sudah tentu, terdapat ubat yang sangat khusus di kalangan antibiotik ini, tetapi kebanyakannya masih bersedia untuk melawan beberapa patogen penyakit berjangkit sekaligus. Antibiotik beta-laktam mampu menentang walaupun wakil flora nosokomial, yang paling tahan terhadap rawatan.
Apakah ketegangan hospital?
Kita bercakap tentang mikroorganisma yang wujud dalam institusi perubatan. Sumber penampilan mereka adalah pesakit dan kakitangan perubatan. Bentuk penyakit yang terpendam dan lembap amat berbahaya. Hospital adalah tempat yang ideal di mana pembawa semua kemungkinan jenis penyakit berjangkit berkumpul. Dan pelanggaran peraturan dan peraturan kebersihan adalah tanah yang subur untuk flora ini mencari niche untuk kewujudan, di mana ia boleh hidup, membiak dan memperoleh daya tahan terhadap dadah.
Kerintangan tinggi strain hospital disebabkan terutamanya oleh fakta bahawa, setelah memilih institusi hospital sebagai habitat mereka, bakteria mendapat peluang untuk bersentuhan dengan pelbagai ubat. Sememangnya, kesan ubat pada mikroorganisma berlaku secara rawak, tanpa tujuan untuk memusnahkannya, dan dalam dos yang kecil, dan ini menyumbang kepada fakta bahawa wakil mikroflora hospital boleh membangunkan perlindungan terhadap mekanisme yang merosakkan untuk mereka, belajar untuk menentang mereka. Beginilah cara ketegangan muncul, yang sangat sukar untuk dilawan, dan kadangkala ia kelihatan mustahil.
Antibiotik siri beta-laktam dalam satu atau lain cara cuba menyelesaikan masalah sukar ini. Antaranya ialah wakil rakyatmampu cukup berjaya melawan walaupun bakteria yang paling tidak sensitif terhadap dadah. Ini adalah ubat simpanan. Penggunaannya adalah terhad, dan mereka diberikan hanya apabila ia benar-benar perlu. Jika antibiotik ini digunakan secara tidak munasabah dengan kerap, maka kemungkinan besar ini akan berakhir dengan penurunan keberkesanannya, kerana kemudian bakteria akan mempunyai peluang untuk berinteraksi dengan dos kecil ubat-ubatan ini, mengkajinya dan membangunkan cara perlindungan.
Bilakah antibiotik beta-laktam ditetapkan?
Petunjuk untuk penggunaan kumpulan ubat ini terutamanya disebabkan oleh spektrum tindakannya. Adalah lebih baik untuk menetapkan antibiotik beta-laktam untuk jangkitan yang sensitif terhadap tindakan ubat ini.
Penisilin telah membuktikan dirinya dalam rawatan faringitis, tonsilitis, radang paru-paru, demam merah, meningitis, endokarditis bakteria, aktinomikosis, jangkitan anaerobik, leptospirosis, salmonellosis, shigellosis, penyakit berjangkit pada kulit dan tisu lembut. Jangan lupa tentang ubat yang boleh melawan Pseudomonas aeruginosa.
Sefalosporin mempunyai spektrum tindakan yang sama, jadi petunjuk untuk mereka adalah hampir sama dengan penisilin. Walau bagaimanapun, harus dikatakan bahawa keberkesanan sefalosporin, terutamanya dua generasi terakhir, bukanlah contoh yang lebih tinggi.
Monobactams dan carbapenem direka untuk melawan penyakit yang paling teruk dan sukar untuk dirawat, termasuk yang disebabkan oleh strain hospital. Mereka adalahjuga berkesan dalam sepsis dan renjatan septik.
Tindakan yang tidak diingini
Seperti yang telah disebutkan, antibiotik beta-laktam (ubat kepunyaan kumpulan ini disenaraikan di atas) mempunyai bilangan kesan berbahaya yang agak kecil pada tubuh. Sindrom sawan yang jarang berlaku dan gejala gangguan sistem penghadaman tidak menimbulkan ancaman kepada kehidupan. Reaksi alahan yang teruk terhadap antibiotik beta-laktam boleh menjadi sangat berbahaya.
Ruam, pruritus, rinitis dan konjunktivitis tidak menimbulkan ancaman kepada kehidupan, walaupun ia sangat tidak menyenangkan. Apa yang benar-benar perlu ditakuti ialah tindak balas yang teruk seperti edema Quincke (terutamanya pada laring, yang disertai dengan sesak nafas yang teruk sehingga ketidakupayaan untuk bernafas) dan kejutan anafilaksis. Oleh itu, ubat hanya boleh diberikan selepas ujian alahan dilakukan.
Tindak balas silang juga mungkin. Antibiotik beta-laktam, klasifikasi yang membayangkan kehadiran sejumlah besar kumpulan ubat, sangat serupa dalam struktur antara satu sama lain, yang bermaksud bahawa jika salah satu daripada mereka tidak bertoleransi, semua yang lain juga akan dilihat oleh badan. sebagai alergen.
Beberapa perkataan tentang faktor yang meningkatkan rintangan bakteria
Penurunan beransur-ansur dalam keberkesanan ubat antibakteria (termasuk antibiotik beta-laktam) adalah disebabkan oleh preskripsi yang tidak munasabah dan sering salah. Kursus rawatan yang tidak lengkap, penggunaan dos terapeutik kecil tidak menyumbang kepada pemulihan, tetapimemberi peluang kepada mikroorganisma untuk "melatih", mencipta dan membangunkan kaedah perlindungan terhadap dadah. Jadi adakah menghairankan bahawa yang terakhir menjadi tidak berkesan dari semasa ke semasa?
Walaupun kini antibiotik tidak dikeluarkan di farmasi tanpa preskripsi, anda masih boleh mendapatkannya. Dan ini bermakna bahawa ubat-ubatan sendiri dan masalah yang berkaitan dengannya (penggunaan ubat yang sama sepanjang masa, gangguan yang tidak munasabah dalam kursus terapi, dos yang dipilih secara salah, dll.) Akan kekal, mewujudkan keadaan untuk penanaman strain tahan.
Flora hospital juga tidak akan pergi ke mana-mana, berpeluang untuk menghubungi pelbagai ubat secara aktif dan mencipta cara baharu untuk mengatasinya.
Apa yang perlu dilakukan? Jangan ubat sendiri, ikut cadangan doktor yang hadir: ambil ubat selama yang perlu, dan dalam dos yang betul. Sudah tentu, lebih sukar untuk melawan flora nosokomial, tetapi masih mungkin. Pengetatan piawaian kebersihan dan pelaksanaannya yang ketat akan mengurangkan kemungkinan mewujudkan keadaan yang menggalakkan untuk pembiakan flora tahan.
Sedikit perkataan sebagai kesimpulan
Topik yang sangat luas - antibiotik beta-laktam. Farmakologi (sains ubat-ubatan dan kesannya pada badan) menumpukan beberapa bab kepada mereka, yang merangkumi bukan sahaja penerangan umum kumpulan, tetapi juga mengandungi penerangan mengenai wakilnya yang paling terkenal. Artikel ini tidak mengaku lengkap, ia hanya cuba memperkenalkan yang utamadetik-detik yang anda perlu tahu tentang ubat-ubatan ini.
Sihat dan jangan lupa: sebelum menggunakan antibiotik ini atau itu, baca arahan dengan teliti dan ikuti pengesyoran dengan ketat, dan lebih baik lagi, dapatkan nasihat pakar.
