Ubat antikolinergik ialah bahan perubatan yang menyekat tindakan perantara semulajadi - asetilkolin - pada reseptor kolinergik. Dalam kesusasteraan asing, kumpulan bahan perubatan ini dipanggil "deliriants" kerana keupayaan untuk menyebabkan kecelaruan.
Beberapa fakta sejarah
Terdahulu, pada pertengahan abad ke-20, ubat antikolinergik digunakan untuk merawat penyakit pulmonari obstruktif kronik dan asma bronkial, tetapi ia telah digantikan oleh ubat yang lebih moden dengan kesan sampingan yang lebih sedikit. Dengan perkembangan farmakologi, saintis telah dapat membangunkan antikolinergik yang tidak mempunyai senarai besar kesan sampingan yang sama. Bentuk dos telah diperbaiki, dan ubat antikolinergik sekali lagi telah digunakan dalam amalan terapeutik penyakit pulmonologi. Mekanisme tindakan kumpulan bahan ubat ini agak rumit, tetapi adalah mungkin untuk menerangkan pautan utama.
Bagaimanakah antikolinergik berfungsi?
Tindakan utama ubat antikolinergik adalah untuk menyekatreseptor kolinergik dan kemustahilan mempengaruhi mereka dengan mediator - asetilkolin. Contohnya, reseptor yang terletak pada otot licin disekat dalam bronkus.
Klasifikasi ubat
Bergantung pada reseptor yang dipengaruhi oleh ubat antikolinergik, senarai ini dibahagikan kepada kumpulan besar:
- M-antikolinergik (atropin, scopolamine, ipratropium bromide).
- N-antikolinergik (pentamin, tubocurarine).
Bergantung pada selektiviti tindakan:
- Pusat atau tidak selektif (atropin, pirenzepine, platifillin).
- Periferi atau selektif (ipratropium bromida).
M-antikolinergik
Wakil utama kumpulan ubat ini ialah atropin. Atropin adalah alkaloid yang terdapat dalam beberapa tumbuhan seperti belladonna, henbane, dan datura. Sifat atropin yang paling ketara adalah antispasmodik. Dengan latar belakang tindakannya, nada otot saluran gastrousus, pundi kencing dan bronkus berkurangan.
Atropin ditadbir secara lisan, subkutan dan intravena. Tempoh tindakannya adalah kira-kira 6 jam, dan apabila menggunakan atropin dalam bentuk titisan, tempohnya meningkat kepada tujuh hari.
Kesan farmakologi atropin:
- Peluasan pupil mata kerana kesan rangsangan pada otot bulat iris - otot iris mengendur, masing-masing, pupil mengembang. Kesan maksimum berlaku 30-40 minit selepas itupenyedutan.
- Lumpuh penginapan - kanta meregang dan merata, ubat antikolinergik melaraskan mata untuk penglihatan jauh.
- Denyutan jantung meningkat
- Kelonggaran otot licin dalam bronkus, saluran gastrousus, pundi kencing.
- Penurunan rembesan kelenjar dalaman seperti bronkial, pencernaan dan kelenjar peluh.
Penggunaan atropin
- Dalam oftalmologi: pemeriksaan fundus, penentuan pembiasan mata.
- Dalam kardiologi, atropin digunakan untuk bradikardia.
- Dalam pulmonologi, ubat antikolinergik digunakan untuk asma bronkial.
- Gastroenterologi: dengan ulser peptik perut dan duodenum, gastritis hiperasid (dengan mengurangkan rembesan asid hidroklorik oleh kelenjar pencernaan). Ubat ini berkesan untuk kolik usus.
- Dalam pakar anestesi, atropin digunakan sebagai premedikasi sebelum pelbagai campur tangan pembedahan.
Kesan sampingan atropin
Dicirikan oleh mulut kering dan laring, fotofobia, gangguan penglihatan dekat, sembelit, sukar membuang air kecil.
Atropin secara kategorinya dikontraindikasikan untuk digunakan dalam glaukoma kerana kesan peningkatan tekanan intraokular. Ubat antikolinergik dikontraindikasikan untuk inkontinensia kencing, kerana ia melegakan otot pundi kencing. Cholinolytics memerlukan tepatpemilihan dos. Apabila dos melebihi, keracunan badan berlaku, yang dicirikan oleh rangsangan motor dan emosi, murid melebar, suara serak, kesukaran menelan, dan mungkin peningkatan suhu. Dengan keracunan yang lebih teruk, pesakit mula kehilangan orientasi mereka di angkasa, berhenti mengenali orang di sekeliling mereka, halusinasi dan khayalan muncul. Mungkin perkembangan sawan yang berubah menjadi koma, dan akibat kelumpuhan pusat pernafasan, kematian berlaku dengan cepat. Kanak-kanak paling sensitif terhadap dos berlebihan - dos maut mereka ialah 6-10 mg.
Scopolamine mempunyai struktur yang serupa dengan atropin, tetapi tidak sepertinya, ia mempunyai kesan yang paling menyedihkan pada sistem saraf pusat, bertindak sebagai sedatif. Sifat inilah yang digunakan dalam perubatan praktikal - skopolamin digunakan untuk pelbagai gangguan pada radas vestibular - pening, gangguan berjalan dan keseimbangan, untuk mencegah perkembangan penyakit laut dan udara.
Ubat antikolinergik disertakan dalam Aeron, yang sering digunakan sebelum perjalanan akan datang di dalam pesawat dan kapal. Tindakan tablet berlangsung kira-kira 6 jam. Terdapat bentuk bukan tablet - sistem terapeutik transdermal - tampalan yang dilekatkan di belakang telinga dan melepaskan ubat selama 72 jam. Ubat antikolinergik ini - antidepresan, terutamanya dalam kes lanjutan, membantu dengan cepat menaikkan mood pesakit yang mengalami kemurungan kronik.
Ipratropium bromide ("Atrovent") ialah bronkodilator. Apabila disedut, ia boleh dikatakan tidak diserap ke dalam darah dan tidak mempunyai kesan sistemik. Oleh kerana sekatan reseptor kolinergik otot licin bronkus, ia mengembangkannya. Antikolinergik ini boleh didapati sebagai larutan penyedut atau aerosol dos bermeter dan berkesan untuk asma dan COPD. Kesan sampingan termasuk loya dan mulut kering.
Tiotropium bromida ialah ubat antikolinergik yang serupa dengan sifat ipratropium bromida. Tersedia sebagai serbuk untuk penyedutan. Ciri tersendiri ubat ini ialah ia bertindak pada reseptor kolinergik untuk masa yang lebih lama, oleh itu ia lebih berkesan daripada ipratropium bromida. Digunakan untuk COPD.
Platifillin - silang alkaloid. Tidak seperti antikolinergik lain, platifillin mampu melebarkan saluran darah. Disebabkan oleh harta ini, terdapat sedikit penurunan tekanan darah. Ubat ini dihasilkan dalam bentuk larutan dan suppositori rektum. Ia digunakan untuk kekejangan pada otot licin organ dalaman, kolik hepatik dan buah pinggang, asma bronkial, serta untuk kesakitan yang disebabkan oleh kekejangan semasa pemburukan ulser gastrik dan ulser duodenal. Dalam amalan oftalmik, platifillin digunakan dalam bentuk titisan mata untuk melebarkan pupil.
Pirenzepine - terutamanya menyekat sel-sel perut yang membebaskan histamin. Dengan mengurangkan rembesan histamin, pembebasan asid hidroklorik dikurangkan. Dalam dos terapeutik biasa, ubat ini mempunyai sedikit kesanpada pupil dan pengecutan jantung, jadi pirenzepine terutamanya diambil secara lisan untuk rawatan ulser gastrik dan duodenal.
N-antikolinergik (penghalang ganglion)
Mekanisme tindakan adalah ubat antikolinergik kumpulan ini menyekat pemuliharaan simpatetik dan parasimpatetik pada tahap nodus saraf, mengurangkan pembebasan adrenalin dan norepinephrine, dan menghalang pengujaan pusat pernafasan dan vasomotor. Selain itu, lebih besar pengaruh pemuliharaan simpatik atau parasimpatetik, lebih banyak kesan penyekatan akan nyata.
Sebagai contoh, saiz murid lebih dipengaruhi oleh pemuliharaan parasimpatetik - sebagai peraturan, murid biasanya mengecut. Dalam kes ini, antikolinergik akan menjejaskan sistem saraf parasimpatetik - akibatnya, murid akan membesar. Hampir semua saluran darah berada di bawah pengaruh sistem saraf simpatetik - ubat menghilangkan pengaruhnya dan melebarkan saluran darah, dengan itu mengurangkan tekanan.
H-cholinergik penghalang mempunyai kesan bronkodilator dan digunakan untuk bronkospasme, mengurangkan nada pundi kencing, jadi ubat antikolinergik ini boleh ditetapkan untuk kesukaran membuang air kecil. Di samping itu, bahan-bahan perubatan ini mengurangkan rembesan kelenjar dalaman, dan juga melambatkan peristalsis saluran gastrousus. Dalam amalan perubatan, kesan hipotensi yang ada pada ubat antikolinergik ini digunakan terutamanya. Senarai kesan sampinganluas:
- Sebelah gastrousus: mulut kering dan sembelit.
- Sistem pernafasan: batuk, kemungkinan sensasi kerengsaan setempat.
- Daripada CCC: aritmia, berdebar-debar yang nyata. Gejala ini jarang berlaku dan mudah diurus.
- Kesan lain: ketajaman penglihatan menurun, perkembangan glaukoma akut, edema.
Kontraindikasi untuk penggunaan antikolinergik
- Peningkatan sensitiviti kepada derivatif atropin dan komponen ubat lain.
- Kehamilan (terutama trimester pertama).
- Susu.
- Zaman kanak-kanak (kontraindikasi relatif).
- Penggunaan ubat-ubatan dalam glaukoma sudut tertutup adalah dilarang sama sekali, pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan darah dan air kencing.
