Dalam farmakologi, analgesik biasanya dibahagikan kepada opioid dan bukan opioid. Bahan bukan narkotik (bukan opioid) dipanggil bahan yang melegakan kesakitan tanpa mempunyai kesan negatif yang kuat terhadap fungsi sistem saraf pusat. Dadah sedemikian tidak mempunyai kesan psikotropik, yang membezakannya daripada sebatian narkotik, dan tidak menekan pusat saraf. Terima kasih kepada nuansa ini, dana itu digunakan secara meluas dalam amalan perubatan hari ini.
Kecekapan dan ciri-cirinya
Non-opioid - sekumpulan analgesik, yang mempunyai kesan yang agak kecil untuk mengurangkan kesakitan berbanding dengan ubat narkotik yang berkuasa. Jika sindrom dijelaskan oleh gangguan visceral, trauma, ubat-ubatan tersebut boleh dikatakan tidak berkesan.
Kategori ubat yang diterangkan bukan sahaja mempunyai kesan analgesik, tetapi juga anti-radang. Di samping itu, analgesik bukan opioid adalah ubat yang menurunkan demam. Dengan penggunaan dana dalam dos terapeutik berkuranganpengagregatan platelet. Bahan menjejaskan kecekapan imun pada peringkat selular.
Nuansa kecekapan
Analgesik opioid dan bukan opioid telah dikaji oleh doktor selama lebih sedekad. Pada masa ini, masih belum dapat ditentukan dengan tepat apakah butiran aktiviti farmakologi ubat bukan narkotik. Terdapat beberapa hipotesis yang menerangkan keberkesanan sebatian tersebut. Pilihan yang paling biasa adalah seperti berikut: di bawah pengaruh sebatian aktif dalam tisu badan, pengeluaran prostaglandin menjadi lemah, yang membawa kepada kelegaan yang diingini untuk keadaan secara keseluruhan.
Mekanisme tindakan analgesik bukan opioid dikaitkan dengan fungsi pusat thalamic. Disebabkan penggunaan dadah, pengaliran impuls sakit ke pusat otak yang menerimanya menjadi perlahan. Tindakan pusat ini agak berbeza daripada yang wujud dalam sebatian narkotik. Bahan bukan narkotik tidak membetulkan keupayaan CNS untuk meringkaskan impuls.
Salisilat
Berdasarkan klasifikasi analgesik bukan opioid, salisilat ialah bahan yang mampu membetulkan pelbagai peringkat rantai yang membawa kepada aktiviti tumpuan keradangan. Telah ditubuhkan bahawa kesan utama dalam keberkesanan ubat-ubatan ini adalah disebabkan oleh perencatan pengeluaran biologi prostaglandin. Kajian klinikal menunjukkan bahawa salisilat menstabilkan membran lisosom, yang melambatkan tindak balas kerengsaan, menghalang pembebasan protease.
Salisilat - analgesik, tindakan yang dikaitkan dengan tindak balas protein: aktifsebatian menghalang denaturasi molekul. Ubat ini mempunyai kesan antipelengkap. Perencatan pengeluaran prostaglandin menyebabkan kelemahan aktiviti tumpuan keradangan. Pada masa yang sama, kesan algogenik bradikinin berkurangan. Ubat bukan opioid kumpulan ini mengaktifkan sambungan antara kelenjar adrenal dan kelenjar pituitari, yang menyebabkan pembebasan kortikoid menjadi lebih aktif.
Pilihan: banyak dana
Senarai analgesik bukan opioid agak luas, dan keberkesanan ubat ini sangat berbeza. Mungkin yang paling terkenal boleh dipanggil dengan selamat:
- Asid asetilsalisilat.
- Nise.
- Ibufen.
Perbezaan potensi adalah berkaitan dengan keupayaan ubat sedia ada untuk meresap ke dalam tisu organik, yang berbeza. Adalah lazim untuk membezakan beberapa kumpulan utama ubat penahan sakit: antipiretik mudah, antiphlogistics, bahan bukan hormon anti-radang. Peratusan utama ubat-ubatan yang dibentangkan di farmasi adalah asid lemah yang boleh dengan mudah menembusi fokus proses patologi. Dalam tisu berpenyakit, sebatian aktif secara farmakologi terkumpul. Perkumuhan dari badan untuk majoriti adalah ciri air kencing, peratusan yang lebih kecil - dengan hempedu. Kebanyakan analgesik bukan opioid tindakan pusat disingkirkan dalam bentuk produk metabolik hati. Bahan yang diperolehi dalam tindak balas sedemikian tidak mempunyai sebarang kesan.
Ciri kecekapan: bagaimana ia berfungsi?
Setelah mengambil bukan opioid pusatanalgesik, pesakit tidak lama lagi merasakan kesakitan yang lemah, demam reda. Kesan desensitisasi berkembang agak perlahan, tumpuan keradangan ditindas. Untuk mencapai hasil yang jelas dalam kedua-dua bidang aktiviti ini, anda perlu mengambil dos ubat yang cukup besar. Ini dikaitkan dengan kemungkinan komplikasi, kesan sampingan akibat perencatan pengeluaran prostaglandin. Selalunya, ubat-ubatan membawa kepada pengumpulan natrium, pembentukan kawasan ulser di saluran gastrousus, bengkak dan kecenderungan untuk berdarah. Di samping itu, penggunaan analgesik yang berpanjangan, terutamanya dalam dos yang besar, meracuni badan. Bahan kimia yang terkandung dalam persediaan menghalang fungsi hematopoietik, merangsang methemoglobinemia dan keadaan serius yang lain. Semua analgesik bukan opioid bertindak terpusat yang diketahui pada masa ini boleh menyebabkan tindak balas alahan dan tindak balas para-alergi badan.
Penggunaan formulasi semasa tempoh mengandung boleh menyebabkan penindasan, melambatkan aktiviti bersalin, dan menutup duktus arteriosus lebih awal. Sebagai peraturan, dalam pertiga pertama istilah, ubat-ubatan tersebut tidak ditetapkan sama sekali kerana peningkatan risiko kesan patogenik, walaupun eksperimen haiwan telah dijalankan untuk peratusan utama ubat-ubatan yang telah membuktikan ketiadaan kesan teratogenik..
Sains tidak berdiam diri
Meneroka analgesik opioid dan bukan opioid, saintis telah mendapati bahawa sesetengah bahan boleh, tanpa kesan narkotik, secara serentak menghalangpengeluaran bukan sahaja prostacyclin, PG, thromboxane, tetapi juga leukotrien. Kualiti ini dipanggil "perencatan lipoxygenesis". Dadah yang mempunyai kedua-dua kesan ini agak baru, tetapi arahnya kelihatan sangat menjanjikan. Mereka menunjukkan kesan anti-radang yang lebih ketara, tetapi kemungkinan tindak balas paraalergik dikurangkan kepada minimum. Hampir mustahil untuk menghidapi asma, ruam, hidung berair, "triad aspirin".
Tidak kurang menjanjikan adalah analgesik bukan opioid yang secara selektif mempengaruhi penjanaan pelbagai jenis siklooksigenase dalam badan. Sebatian telah dibangunkan yang hanya memberi kesan kepada sintetase tromboksan, sintetase PG F2-alfa dan COX-2. Jenis pertama ialah Ibufen, berdasarkan ibutrin, yang kedua ialah ubat pada thiaprofen. Mereka kurang berkemungkinan mengalami bengkak, ulser atau kekejangan bronkial kerana kekurangan F2 PG. Akhir sekali, jenis terakhir dipersembahkan untuk dijual oleh siri Nise, dikuasakan oleh nimesulide.
NSAID
Senarai ubat analgesik dalam kategori ini termasuk nama yang diketahui hampir setiap orang yang telah menggunakan ubat penahan sakit sekurang-kurangnya sekali dalam hidupnya. Termasuk:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofen.
Dana sedemikian digunakan jika sindrom kesakitan pada artikular, tisu otot terganggu, jika kepala sakit atau neuralgia dikesan. Bahan ditunjukkan untuk proses keradangan di kawasan penyetempatan ini. Sebagai ubat demamNSAID boleh digunakan jika pesakit mengalami demam, suhu meningkat melebihi 39 darjah. Analgesik bukan opioid dalam kumpulan ini boleh digabungkan dengan vasodilator, antihistamin dan antipsikotik untuk membantu meningkatkan kesan antipiretik.
Berhati-hati ialah aspek penting dalam rawatan
Analgesik bukan opioid - salisilat di tempat pertama - boleh menyebabkan perkembangan sindrom Reye, jadi perlu untuk menetapkan ubat sedemikian dengan berhati-hati kepada kanak-kanak. Kumpulan risiko untuk komplikasi termasuk pesakit di bawah umur dua belas tahun dengan etiologi virus penyakit. Amidopyrine, indomethacin boleh menyebabkan sawan. Paracetamol dianggap sebagai pengganti optimum.
Selain analgesik bukan opioid yang diterangkan, kualiti desensitisasi dan perencatan fokus keradangan adalah ciri terbitan asid indole, fenilasettik, propionik, fenamik. Apabila menetapkan kursus terapeutik berdasarkan nuansa dan keadaan, doktor mesti ingat bahawa derivatif aniline secara praktikal tidak aktif dalam fokus keradangan, dan walaupun pyrazolone boleh membantu dalam beberapa kes, ia digunakan sangat jarang kerana keupayaannya untuk menghalang hematopoietik. fungsi. Selain itu, kesan terapeutik yang wujud dalam bahan ini agak sempit.
Mana-mana NSAID adalah dilarang sama sekali untuk digunakan jika tindak balas alahan, tindak balas para-alergi badan dikesan semasa kursus atau diperhatikan pada masa lalu. Anda tidak boleh menggunakan ubat ini dengan ulser dalam perut, gangguan fungsi hematopoietik badan, serta dalam satu pertiga pertama tempoh melahirkan anak.
Kategori dan jenis
Untuk memudahkan orientasi antara banyak ubat penahan sakit yang dihasilkan oleh industri, adalah kebiasaan untuk membahagikan dana bukan sahaja kepada opioid dan bukan opioid, tetapi juga ubat campuran. Antara ubat bukan narkotik, antipiretik, rumusan gabungan, ubat dengan kesan pusat dan periferal dibezakan. Spasmoanalgesik adalah sekumpulan ubat yang mengandungi beberapa bahan aktif. Contohnya, Deegan dihasilkan dengan kemasukan nimesulide, dicyclomine dalam formula.
Analgesik gabungan yang dijual di bawah pelbagai nama dagangan adalah berdasarkan bahan berikut:
- "Solpadeine" - paracetamol digabungkan dengan kafein dan kodin.
- "Benalgin" - kafein juga ditambah kepada metamizole, selain itu, tiamin terdapat dalam formula.
- "Paradik" - gabungan diklofenak, paracetamol.
- "Ibuklin" - ubat yang mengandungi paracetamol, ibuprofen.
- "Alka-prim" ialah ubat berasaskan asid acetylsalicylic, yang mana asid aminoacetic ditambahkan.
- Alka-Seltzer ialah produk yang mengandungi asid sitrik, asid acetylsalicylic dan air natrium karbonat.
Ciri dan perbezaan
Formulasi bukan opioid tidak menjejaskan reseptor opioid dan tidak membawa kepada ketagihan pada pesakit. Mereka tidak cenderung mempunyai antagonis farmakodinamik. Bahan tidak mengganggu kestabilan kerja pusat batuk dan organ pernafasan, tidak membawa kepada gangguan najis (sembelit). Semua sifat ini membezakanmereka pada latar belakang ubat penahan sakit narkotik.
Ubat bukan opioid ditetapkan untuk kecederaan ringan - lebam dan terseliuh. Ubat-ubatan ini berkesan dalam pecah ligamen dan membantu meringankan keadaan sekiranya berlaku kecederaan tisu lembut. Komposisi boleh digunakan jika kesakitan mengganggu dalam tempoh selepas operasi, sindrom dinilai sebagai purata dalam tahap. Bahan ditunjukkan untuk sakit di kepala, sakit gigi, dengan kekejangan aliran air kencing, hempedu. Ia digunakan untuk demam.
Adalah kebetulan bahawa ubat penahan sakit bukan narkotik sudah biasa kepada ramai dan sering digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan diri, iaitu, tiada siapa yang mengawal penggunaan sebatian. Ini menjadikan masalah komplikasi dan kesan sampingan amat relevan.
Asid salisilik dan pirazolon
Terbitan kedua-dua bahan ini digunakan untuk membuat pelbagai jenis ubat. Yang paling dikenali oleh orang awam ialah "Aspirin", yang keberkesanannya disebabkan oleh asid acetylsalicylic. Di samping itu, metil salisilat, salisilamida adalah perkara biasa dalam industri farmaseutikal. Ubat berasaskan natrium salisilat, acelysin agak terkenal dengan hasilnya. Untuk semua cara kelas ini, keupayaan keracunan yang agak rendah adalah ciri. Ujian telah menunjukkan: dos maut asid acetylsalicylic ialah 120 g Pada masa yang sama, terdapat juga titik lemah: peningkatan aktiviti merengsa, yang berkemungkinan membentuk kawasan pendarahan dan ulser. Dana ini tidak digunakan untuk pesakit di bawah umur dua belas tahun.
Pada bahan yang berasal daripada pirazolon, dibuat oleh semua orangdikenali "Analgin", yang komponen utamanya ialah metamezol. Tidak kurang popular ialah Butadion, yang berfungsi dengan memasukkan phenylbutazone dalam formula, dan Antipyrin, dibuat pada phenazone. Ubat "Amidopyrin" mempunyai reputasi yang baik, sebatian utamanya ialah aminophenazone.
Semua ubat yang disenaraikan mempunyai spektrum aktiviti terapeutik yang agak sempit, namun, kesan perencatan fungsi hematopoietik dianggarkan agak ketara. Ini mengenakan sekatan ke atas tempoh rawatan: hanya kursus jangka pendek dibenarkan.
Metamezol dalam keadaan pegun lebih kerap ditetapkan secara injektif, kerana bahan tersebut sangat larut dalam air. Ia boleh disuntik ke dalam tisu otot, urat atau di bawah kulit jika kesan anestetik tempatan yang mendesak diperlukan, penurunan suhu. Apabila memilih ubat, anda perlu ingat bahawa pada zaman kanak-kanak, apabila menggunakan amidopyrine, ambang untuk sawan diperbetulkan, diuresis berkurangan.
Para-aminophenol dan asid indoleacetic
Paracetamol, phenacetin diperolehi dalam tindak balas kimia yang melibatkan para-aminophenol. Kedua-dua ubat ini tidak berkesan terhadap fokus keradangan aktif, mereka tidak mempunyai kesan antirheumatik dan keupayaan untuk membetulkan kelikatan darah. Penggunaan formulasi dikaitkan dengan risiko pembentukan ulser yang minimum, dan bahan-bahannya selamat untuk buah pinggang dan tidak menghalang aktiviti organ. Ambang kesediaan sawan secara praktikal tidak berubah. Pada suhu tinggi, yang utamaUbat pilihan ialah paracetamol. Ini adalah benar terutamanya untuk rawatan kanak-kanak. Penggunaan phenacetin yang berpanjangan boleh menyebabkan serangan jantung.
Dengan penyertaan asid indolacetik, sulindac, stodolac, indomethacin diperolehi. Yang terakhir adalah komposisi rujukan dari segi kesan anti-radang. Adalah dipercayai bahawa ia adalah indomethacin yang wujud dalam kekuatan terbesar. Pada masa yang sama, ubat menjejaskan proses metabolik dengan mediator otak, kepekatan GABA berkurangan. Penggunaan analgesik disertai dengan gangguan tidur, pergolakan, tekanan darah tinggi, sawan. Dengan psikosis, kemungkinan pemburukan keadaan adalah tinggi. Sulindac, masuk ke dalam tubuh manusia, berubah menjadi indometasin. Ubat ini mempunyai kesan yang perlahan dan tahan lama.
Fenilacetik dan asid propionik
Yang pertama menghasilkan natrium diklofenak, komponen utama untuk penyediaan Voltaren dan Ortofen. Bahan ini agak jarang menimbulkan kemunculan ulser pada saluran gastrousus, lebih kerap ubat itu digunakan untuk memerangi proses keradangan dan melawan reumatik.
Dengan penyertaan asid propionik, tindak balas untuk mendapatkan keto-, ibu-, pirprofen, naproxen, asid thiaprofenic diteruskan. Aktiviti yang paling ketara dalam fokus keradangan adalah wujud dalam pirprofen, naproxen. Untuk thiaprofen, aktiviti selektif yang tinggi telah ditubuhkan, yang menyebabkan tindak balas buruk dari saluran gastrousus, organ pernafasan, dan sistem pembiakan kurang kerap diperhatikan. Ibuprofen serupa dengan diklofenak dalam banyak cara.
