Tindakan farmakologi penyediaan perubatan "Allopurinol" adalah untuk mengurangkan tahap ketepuan asid dan mencegah pemendapan dan pertumbuhan urat yang dipanggil, disebabkan oleh pengaruh ke atas mekanisme pembentukan asid urik dalam badan. Menurut arahan untuk penggunaan "Allopurinol-EGIS" 100 dan 300 mg, serta pengeluar lain, petunjuk utama untuk menetapkan ubat termasuk pencegahan dan rawatan terapeutik gout (dengan pengecualian tempoh pemburukan dan keradangan), urolithiasis dalam buah pinggang, onkoterapi semasa puasa terapeutik.
Semua analog farmakologi ubat di atas satu cara atau yang lain mengandungi sebatian kimia allopurinol, perbezaan di antara mereka terletak pada pelbagai juzuk yang disertakan komponen, yang seterusnya mempengaruhi kesan dari segi kesan yang lebih pekat atau ringan pada badan. Sememangnya, perbezaan dalam komponen secara langsung mempengaruhi harga ubat.
Farmakodinamik
"Allopurinol" dan oxypurinol metabolit utamanya mengganggu biosintesis asid urik, mempunyai sifat urostatik, yang lebih berasaskan keupayaan untuk memusnahkan protein xanthine oxidase, yang membawa kepada pengurangan pengumpulan asid urik dan menggalakkan pelarutan urat.
Farmakokinetik
Ubat ini diserap di bahagian atas esofagus dalam masa yang singkat. Selepas penggunaan dalaman, ubat itu muncul dalam plasma darah selepas setengah jam hingga satu jam. Ketersediaan bio bahan adalah dalam julat 67-90%.
Tepu puncak dicapai selepas satu setengah jam. Dadah secara praktikal tidak bergabung dengan protein dalam plasma. Jumlah percanggahannya adalah dalam angka 1.3 l/kg.
Ejen dengan cepat (separuh hayat daripada plasma darah ialah dua jam) teroksida melalui xanthine oxidase dan aldehyde oxidase kepada oxypurinol, yang juga dianggap sebagai perencat kuat xanthine oxidase, tetapi separuh hayat metabolit boleh bertahan. dari tiga belas hingga tiga puluh jam. Memandangkan separuh hayat yang panjang, mungkin terdapat pembentukan beransur-ansur pada permulaan penyembuhan sehingga ketepuan keseimbangan dicapai. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang baik, kepekatan purata adalah lima hingga sepuluh mg / l selepas dos. "Allopurinol" dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang, manakala kurang daripada 10% bahan dikumuhkan dalam bentuk yang tidak diubah suai. Kira-kira 20% dikumuhkan dalam najis. Bahan aktif dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk yang tidak diubah suai selepas penyerapan semula tiub.
Arahan penggunaantablet "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", dll.), ulasan yang positif, mengatakan bahawa patologi buah pinggang membawa kepada peningkatan separuh hayat oxypurinol, atas sebab ini, pesakit dengan kegagalan buah pinggang harus mengikut nasihat mengenai dos.
Petunjuk
Ulasan dan arahan untuk penggunaan "Allopurinol" dalam tablet mengesyorkan pengambilan:
Pesakit berumur 18 tahun ke atas. Rawatan mutlak semua bentuk hiperurisemia yang tidak dikawal oleh pemakanan yang betul, dengan jumlah asid urik dalam julat lima ratus lima puluh mikromol / l dan lebih; penyakit yang dirangsang oleh peningkatan dalam jumlah asid urik, khususnya gout, nefropati urat dan urolithiasis urat; hiperurisemia sekunder pelbagai asal usul; hiperurisemia primer dan sekunder dalam pelbagai hemoblastosis
Kanak-kanak dan remaja dengan berat melebihi 15 kilogram. Hiperurisemia sekunder pelbagai asal usul; nefropati urat, yang muncul sebagai hasil daripada penawar untuk kanser darah; Penyakit Lesch-Nyhan dan kekurangan adenine phosphoribosyl transferase
Kanak-kanak dan remaja dengan berat melebihi 45 kilogram. Hiperurisemia sekunder pelbagai asal usul; nefropati urat, yang muncul sebagai hasil daripada penawar penyakit darah; kekurangan enzim kongenital, khususnya disgenitalisme Lesch-Nyhan dan kekurangan adenine phosphoribosyltransferase
Kontraindikasi
Kerentanan tinggi kepada "Allopurinol" atau mana-mana ramuan ubat.
Patologi teruk fungsi buah pinggang (pelepasan kreatinin kurang daripada 2 ml/min) dan hati.
Jika pelepasan kreatinin kurang daripada 20 ml/min, jangan gunakan tablet 300 mg.
Bagaimana untuk menggunakan?
Bahagian harian ditentukan secara individu berkaitan dengan tahap kepekatan asid urik. Untuk mengurangkan risiko tindak balas sekunder, terapi perlu dimulakan pada 100 mg sekali sehari dan dinaikkan hanya jika paras asid urik tidak dikurangkan secukupnya.
Dalam arahan penggunaan untuk "Allopurinol" (300 mg) kursus berikut ditunjukkan:
- untuk keadaan ringan, 0.1 g hingga 0.2 g sehari;
- untuk keadaan sederhana serius - dari 0.3 g hingga 0.6 g sehari;
- untuk keadaan serius - dari 0.7 g hingga 0.9 g sehari.
Jika bahagian harian melebihi 300 mg, ia mesti dibahagikan kepada beberapa dos (tidak lebih daripada 300 mg pada satu masa).
Apabila mengira dos bahan bagi setiap berat badan pesakit, gunakan dos 2-10 mg/kg.
Kanak-kanak dan remaja. Bahagian harian ialah 0.01 g/kg berat badan, dibahagikan kepada tiga dos. Hidangan harian terbesar ialah 0.4 mg. Gunakan tablet 0.1g
Umur matang. Oleh kerana kekurangan maklumat khas mengenai penggunaan ubat dalam kategori pesakit ini, disyorkan untuk menggunakan dos yang paling rendah berdasarkan alasan terapeutik. Mesti dibawa masukperhatian kepada kebarangkalian patologi fungsi buah pinggang pada pesakit tua.
Patologi buah pinggang. Memandangkan ubat dan metabolitnya dikumuhkan oleh buah pinggang, jika fungsinya adalah patologi, dos berlebihan mungkin berlaku jika bahagian itu tidak dipilih dengan betul.
Dalam penyakit buah pinggang yang teruk, dos harian maksimum ialah 0.1 g. Dos tunggal 0.1 g boleh diterima dengan selang lebih daripada sehari (setiap beberapa hari).
Pesakit dengan patologi hati.
Pesakit yang menghidap penyakit hati harus diberi dos serendah mungkin. Pemantauan berkala ujian fungsi hati disyorkan pada permulaan rawatan.
Pil 0.3 g tidak boleh ditetapkan kepada pesakit ini kerana kandungan unsur berfungsi yang tinggi.
Pil hendaklah diambil selepas makan, tanpa mengunyah, bersama-sama dengan banyak air.
Tempoh perjalanan rawatan bergantung pada perjalanan penyakit. Untuk mengelakkan pembentukan batu oksalat dan urat dan dalam hiperurisemia primer dan gout, terapi jangka panjang harus digunakan dalam kebanyakan kes. Untuk hiperurisemia sekunder, kursus pendek disyorkan bergantung pada peningkatan paras asid urik.
Terlebih dos
Sudah selepas mengambil satu dos sebanyak dua puluh gram, tanda-tanda seperti muntah, loya, cirit-birit dan pening kadang-kadang diperhatikan. Dalam kes lain, hidangan 22.5 g tidak menyebabkan hasil yang tidak diingini. Selepaspengambilan jangka panjang 0.2-0.4 g sehari, pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas menggambarkan tanda-tanda mabuk yang teruk (tindak balas dermatologi, demam, hepatitis, eosinofilia dan komplikasi kegagalan buah pinggang). Dalam kes dos berlebihan, dinamik xanthine oxidase ditindas dengan ketara, tetapi hanya dalam kes penggunaan kompleks 6-mercaptopurine dan azathioprine, kesan bahan tersebut disertai dengan komplikasi yang ketara.
Mengikut arahan untuk digunakan, jika disyaki berlebihan dos, pesakit harus mencuci perut, menimbulkan loya, atau menggunakan arang aktif dan natrium fosfat.
Reaksi buruk
Dalam arahan penggunaan Allopurinol, kesan sampingan adalah seperti berikut.
Pada permulaan terapi, serangan gout serta-merta mungkin berlaku.
Tindak balas kecil adalah lebih biasa dengan kehadiran kekurangan buah pinggang dan/atau hepatik atau apabila digabungkan dengan ampicillin atau amoksisilin.
Dermatologi: Sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik; alopecia, furunculosis, angioedema, depigmentasi rambut. Reaksi dermatologi yang paling biasa (kira-kira 4%) berlaku semasa sebarang tempoh terapi dan boleh dinyatakan sebagai ruam. Sekiranya tindak balas ini berlaku, ubat harus dihentikan serta-merta. Walaupun selepas gejala berkurangan, anda boleh menetapkan ubat dalam dos yang rendah (contohnya, 50 mg sehari). Jika perlu, inidos boleh ditingkatkan dari semasa ke semasa. Sekiranya berlaku manifestasi sekunder ruam dermatologi, bahan tersebut harus dihentikan, kerana fenomena hipersensitiviti yang teruk mungkin berlaku.
Sistem imun: tindak balas hipersensitiviti jenis tertunda yang disertai oleh demam, ruam dermatologi dan patologi lain yang menjejaskan kesihatan (peningkatan boleh balik dalam transaminase dan alkali fosfatase); kolangitis dan batu xanthine; kejutan anaphylactic.
Hati: Keabnormalan fungsi hati yang terdiri daripada pembesaran tanpa gejala ujian fungsi hati kepada hepatitis (termasuk kematian hati dan hepatitis granulomatous).
Saluran penghadaman: muntah, loya, cirit-birit; hematemesis, steatorrhea, stomatitis.
Darah: Patologi sumsum tulang yang teruk sangat jarang berlaku, terutamanya pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang; sangat jarang berlaku perubahan dalam kiraan darah, aplasia eritrosit sebenar.
Sistem saraf: ataxia, penyakit periferal, gangguan gustatory, koma, migrain, neuropati, mati rasa, pening, lesu, kebas.
Sistem kardiovaskular: bradikardia, hipertensi arteri.
Interaksi dengan ubat lain
"Allopurinol" menangguhkan pengeluaran probenecid. Keberkesanan ubat berkurangan apabila menggunakan bahan yang boleh mengeluarkan asid urik.
Penggunaan serentak "Allopurinol" dan "Captopril" boleh meningkatkan risiko tindak balas dermatologi, terutamanya dalam penyakit kronikpenyakit buah pinggang.
Kesan antikoagulan (coumarin) mungkin meningkat, atas sebab ini pemantauan pembekuan darah yang lebih kerap diperlukan, serta pengurangan dos derivatif kumarin.
Dalam patologi fungsi buah pinggang, terutamanya dengan penggunaan gabungan ubat-ubatan, kesan hipoglisemik chlorpropamide mungkin berpanjangan, yang memerlukan pengurangan dos.
Dalam bahagian yang ketara, ubat menghalang metabolisme teofilin, atas sebab ini, pada permulaan terapi Allopurinol atau dengan peningkatan dosnya, paras teofilin plasma perlu dipantau.
Apabila menggunakan ubat dengan sitostatik, perubahan dalam komposisi darah berlaku lebih kerap berbanding dengan satu pentadbiran bahan aktif. Atas sebab ini, kiraan darah mesti dipantau pada selang masa yang singkat.
Dengan penggunaan kompleks ubat dengan vidarabine, lima puluh peratus plasma akhir berpanjangan, akibatnya, kombinasi sedemikian mesti digunakan dengan berhati-hati untuk mengelakkan peningkatan keterukan tindak balas sekunder. Apabila menggunakan bahan ubat, kepekatan siklosporin dalam plasma mungkin meningkat - peningkatan keterukan tindak balas sekunder terhadap siklosporin boleh diterima.
Ubat ini menggalakkan pengumpulan zat besi dalam sel hati. Suplemen zat besi harus dikurangkan.
"Allopurinol" boleh membawa kepada peningkatan keterukan tindak balas kecil farmaseutikal tunggal, khususnya apabila digunakan serentak dengan ancaman captoprilkejadian tindak balas dermatologi mungkin meningkat, terutamanya dalam kegagalan buah pinggang kekal.
Analog
Analog ubat tidak kurang berkesan daripada ubat itu sendiri. Harga ubat sedemikian agak berpatutan. Antara analog Allopurinol yang paling biasa digunakan, arahan penggunaan dan ulasan yang serupa dengan ubat yang diterangkan, anda boleh berhenti di Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Dihasilkan dalam bentuk tablet, mengawal pertukaran asid urik. Petunjuk utama untuk digunakan ialah gout atau arthritis gouty. Semasa mengambil ubat ini, pemburukan proses keradangan dan pembubaran batu dalam pundi kencing dengan jalan keluar selanjutnya adalah mungkin. Oleh itu, semasa terapi dengan Purinol, pengambilan air yang banyak disyorkan.
Allopurinol-EGIS
Ubat yang paling berkesan dari segi mengurangkan jumlah asid urik dalam petunjuk diagnostik yang serupa ialah, mengikut arahan penggunaan, "Allopurinol-EGIS". Dalam ulasan, kedua-dua pesakit dan doktor mengesahkan bahawa ubat itu agak agresif dan boleh mencetuskan pemburukan gout, jadi Colchicine disyorkan untuk orang tua dan pesakit dengan patologi buah pinggang. Ia juga ditetapkan untuk rawatan gout dan batu karang.
Allopurinol Nycomed
Digunakan sebagai ubat yang menghalangpembentukan dan pertumbuhan batu dalam urea dan mempercepatkan perkumuhannya dalam air kencing. Ciri khas ubat ini ialah penyerapannya yang cepat (satu atau dua jam) dan penyerapan lengkap dari saluran gastrousus.
Allopurinol Teva
Disyorkan untuk gout, onkopatologi, dan, yang penting, untuk pengawalan metabolisme purin pada kanak-kanak. Ubat ini agak pekat, jadi ia dibenarkan membahagikan tablet kepada beberapa bahagian.
Zilorik
Ubat yang tindakan farmakologinya adalah untuk mengurangkan tahap keseluruhan urat dalam badan dan mencegah pemendapan dalam organ. Dadah, disebabkan oleh komponen yang disertakan, secara praktikalnya tidak menyebabkan kesan sampingan, tetapi tidak ditetapkan untuk intoleransi individu.
Sanfipurol
Ubat yang mengawal proses metabolisme asid urik. Ia digunakan sebagai analog untuk gout, batu karang, nefropati, leukemia. Semasa terapi dengan Sanfipurol, disyorkan untuk mengambil sehingga dua liter cecair setiap hari.
Terapi dengan penggunaan "Allopurinol" dan analognya bermula, sebagai peraturan, dengan dos harian yang kecil dan dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan. Perlu diingatkan bahawa pelantikan dan dos ubat di atas dibuat secara eksklusif oleh doktor yang merawat.
Jadi, artikel itu membincangkanarahan penggunaan "Allopurinol" 100 dan 300 mg.
