Estrogen blockers ialah sebatian kimia yang menyekat tindakan estrogen. Ubat antiestrogen digunakan dalam rawatan pelbagai penyakit. Mereka digunakan secara meluas untuk rawatan kanser payudara untuk melambatkan pertumbuhan tumor atau mencegah berulang. Seperti ubat lain yang berinteraksi dengan hormon dalam badan, ubat ini harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.
Manfaat dan kemudaratan estrogen
Estrogen, atau hormon steroid, disintesis terutamanya oleh ovari. Ia menjejaskan beberapa proses badan. Wanita dalam usia mengandung mempunyai tahap tertinggi hormon semulajadi ini. Jumlah yang berlebihan, bagaimanapun, boleh menyebabkan sindrom yang dikenali sebagai hiperestrogenisme. Penyakit ini boleh membawa kepada proses onkologi pada payudara dan kanser endometrium. Ubat antiestrogen dan penghalang estrogen atau perencat aromatase boleh membetulkannya. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan tersebut mempunyai kesan positif dan negatif terhadap wanita dan lelaki.
Jenis penyekat estrogen, penggunaannya
Terdapat beberapa jenis penyekat estrogen yang berbeza. Inhibitor aromatase sebenarnya menyekat pengeluaran estrogen. Modulator reseptor estrogen terpilih, seperti Tamoxifen, Clomiphene, direka untuk menyekat reseptor estrogen, dan berkelakuan berbeza untuk jenis tisu yang berbeza. Antiestrogen juga menyekat reseptor estrogen.
Antiestrogen menghalang penukaran testosteron kepada estradiol, dan hormon estrogenik berhenti berfungsi atau disekat.
Dalam rawatan kanser, ubat ini digunakan untuk melambatkan pertumbuhan tumor. Dalam kes ini, modulator reseptor estrogen terpilih boleh menyasarkan reseptor estrogen tertentu. Penyekat, termasuk clomiphene, juga kadangkala digunakan dalam rawatan kemandulan dan boleh membantu sesetengah wanita yang mengalami kesukaran untuk hamil. Ubat-ubatan ini juga digunakan oleh sesetengah doktor dalam rawatan kanak-kanak yang telah melambatkan akil baligh sehingga mereka cukup dewasa.
Adalah perkara biasa di kalangan ahli bina badan untuk menggunakan penghalang estrogen disebabkan oleh kesan estrogenik paras testosteron yang tinggi dalam badan. Testosteron adalah prekursor kepada estrogen, perencat aromatase boleh digunakan untuk menghentikan estrogen yang berlebihan daripada membina jisim otot, mengekalkan tahap rendah dalam badan. Amalan ini telah menarik ramai, terutamanya apabila ubat antiestrogen digunakan terutamanya untuk tujuan kosmetik. Dalam itukes, orang ramai menggunakan pil dan suplemen pemakanan tanpa pengawasan perubatan.
Kesan sampingan
Terdapat kesan sampingan ubat antiestrogenik. Mereka boleh menyebabkan pening, sakit kepala, berpeluh, kilat panas, dan kekeliruan. Hanya ahli endokrinologi yang boleh menentukan dos yang sesuai untuk pesakit, bergantung pada keadaan, dan ambang yang boleh diterima untuk kesan sampingan. Pakar endokrinologi juga boleh memerintahkan ujian darah biasa untuk tahap hormon apabila menilai kesihatan umum pesakit untuk mengesahkan bahawa penggunaan antiestrogen adalah selamat dan berfungsi untuk pesakit.
Rawatan untuk lelaki
Semakin meningkat usia lelaki, paras testosteron menurun. Walau bagaimanapun, jika testosteron menurun dengan cepat atau ketara, ini boleh membawa kepada perkembangan hipogonadisme. Keadaan ini, yang dicirikan oleh ketidakupayaan badan untuk menghasilkan hormon penting ini, boleh menyebabkan banyak gejala, termasuk:
- hilang libido;
- penurunan pengeluaran dan kualiti sperma;
- disfungsi erektil;
- letih.
Apabila bercakap tentang estrogen, pertama-tama mereka berfikir bahawa ia adalah hormon wanita, tetapi kehadirannya memastikan badan lelaki berfungsi dengan baik. Terdapat tiga jenis estrogen: estriol, estrone, dan estradiol. Estradiol adalah jenis utama estrogen aktif pada lelaki. Ia memainkan peranan penting dalam mengekalkan fungsi sendi lelaki dan tisu otak. Ubat antiestrogen juga membolehkan anda dengan betulmengembangkan spermatozoa.
Ketidakseimbangan hormon - peningkatan paras estrogen dan penurunan testosteron - menimbulkan masalah. Terlalu banyak estrogen dalam badan lelaki boleh menyebabkan:
- gynecomastia (keterlaluan perkembangan tisu payudara);
- masalah kardiovaskular;
- risiko strok meningkat;
- kenaikan berat badan;
- masalah prostat.
Terdapat beberapa langkah yang boleh anda ambil untuk mengimbangi semula tahap estrogen anda. Contohnya, jika estrogen berlebihan anda dikaitkan dengan paras testosteron yang rendah, maka terapi penggantian testosteron sebagai penyekat estrogen mungkin berguna.
Penyekat estrogen farmaseutikal
Sesetengah produk farmaseutikal boleh menghasilkan kesan penyekatan estrogen pada lelaki. Ia biasanya paling kerap digunakan oleh wanita, tetapi semakin popular di kalangan lelaki, terutamanya mereka yang ingin mempunyai anak. Suplemen testosteron boleh menyebabkan ketidaksuburan. Tetapi penghalang estrogen seperti Clomid boleh memulihkan keseimbangan hormon tanpa menjejaskan kesuburan.
Sesetengah ubat, yang dikenali sebagai modulator reseptor estrogen terpilih, biasanya dipasarkan sebagai rawatan untuk kanser payudara. Tetapi mereka juga boleh digunakan untuk menyekat estrogen pada lelaki. Ubat ini digunakan untuk pelbagai keadaan yang berkaitan dengan testosteron rendah, termasuk:
- kemandulan;
- kuantiti rendahspermatozoa;
- gynecomastia;
- osteoporosis.
Ubat ini hendaklah digunakan secara terpilih, bergantung kepada keadaan pesakit. Ubat antiestrogen sedemikian digunakan. Boleh didapati di farmasi:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozole".
- "Raloxifene".
Tindakan pada tisu tulang
Menurut pakar klinik, pendedahan jangka panjang kepada ubat estrogenik boleh menyebabkan kanser endometrium pada wanita. "Raloxifene" - modulator reseptor estrogen terpilih - boleh menghalang perkembangan kanser, secara selektif menghalang penyerapan estrogen. Ubat ini, bagaimanapun, juga mampu menghalang kesan menguntungkan estrogen pada ketumpatan tulang. Ubat baru, Lazofoxifene, boleh menyelesaikan masalah ini. Ia menghalang kehilangan tulang pada wanita menopaus dan mengurangkan kerapuhan tulang. Penggunaan ubat ini secara amnya selamat, tetapi boleh meningkatkan pembekuan darah.
Interaksi Dadah
Estrogen blocker Tamoxifen boleh membantu mencegah kanser. Pesakit kanser sering mengalami kemurungan, dan ubat dalam kumpulan ini boleh berinteraksi secara negatif dengan ubat antidepresan. Paroxetine harus digunakan kerana wanita yang mengambil Tamoxifen dan Paroxetine mempunyai risiko kematian yang lebih rendah daripada wanita yang mengambil Tamoxifen dansebarang antidepresan lain. Ini kerana Paroxetine bersifat selektif.
Ubat dan ubat antiestrogen
Penerangan semua ubat ini menunjukkan bahawa setiap ubat digunakan secara individu dalam kes tertentu.
Clomid, atau Clomiphene Citrate, adalah salah satu ubat asal yang digunakan dalam rawatan ginekomastia, kerana ia meningkatkan tahap testosteron badan sendiri. Terdapat beberapa kesan sampingan daripada penggunaan jangka panjang, seperti masalah penglihatan. Terdapat sebatian yang lebih baik di pasaran yang melakukan perkara yang sama, tetapi Clomid masih merupakan gabungan yang berkesan dan murah untuk mana-mana atlet.
Ini bukan steroid anabolik, ubat ini biasanya ditetapkan kepada wanita sebagai bantuan kepada ketidaksuburan, kerana ia mempunyai keupayaan yang jelas untuk merangsang ovulasi, yang dicapai dengan menyekat / meminimumkan kesan estrogen dalam badan. Untuk lebih spesifik, Clomid ialah estrogen sintetik kimia dengan sifat agonis/antagonis. Dalam sesetengah tisu sasaran, ia boleh menyekat keupayaan estrogen untuk mengikat kepada reseptor yang sepadan. Utiliti klinikalnya adalah untuk menentang maklum balas negatif estrogen dalam sistem hipotalamus-pituitari-ovari, yang meningkatkan pembebasan LH dan FSH. Semua ini membawa kepada ovulasi.
Untuk tujuan sukan "Clomiphene citrate" pada wanita tidak mempunyai kesan. Pada lelaki, bagaimanapun,terdapat peningkatan dalam pengeluaran folikel-merangsang dan (terutamanya) hormon luteinizing, yang merangsang pengeluaran semula jadi testosteron. Kesan ini amat bermanfaat untuk atlet pada akhir kitaran steroid apabila tahap testosteron endogen tertekan. Tanpa testosteron (atau androgen lain), "Kortisol" menguasai dan mempengaruhi sintesis protein otot. Tetapi dia dengan cepat "makan" kebanyakan otot yang baru diperolehi selepas penarikan diri. Clomid boleh memainkan peranan penting dalam mencegah kemalangan ini untuk mencapai prestasi olahraga. Bagi wanita, faedah Clomid adalah kemungkinan pengurusan tahap estrogen endogen. Ini akan meningkatkan kehilangan lemak dan otot, terutamanya di kawasan seperti peha dan punggung. Clomiphene citrate, bagaimanapun, sering menghasilkan kesan sampingan pada wanita, tetapi tetap mendapat permintaan di kalangan kumpulan atlet ini.
Tamoxifen menyekat reseptor estrogen dalam sel kanser payudara. Ini menghentikan estrogen daripada berinteraksi dengan mereka dan menghalang pertumbuhan dan pembahagian sel. Walaupun Tamoxifen bertindak sebagai antiestrogen dalam sel payudara, ia bertindak sebagai estrogen dalam tisu lain seperti rahim dan tulang.
Wanita dengan kanser payudara invasif bergantung Tamoxifen boleh digunakan selama 5-10 tahun selepas pembedahan untuk mengurangkan peluang penyebaran metastasis. Ia juga mengurangkan risiko mendapat kanser pada payudara yang lain. Untuk peringkat awal, ubat ini digunakan terutamanya untuk pesakit yang tidak mempunyaimenopaus telah datang. Inhibitor aromatase ialah rawatan pilihan untuk wanita menopause.
Tamoxifen juga boleh menghentikan pertumbuhan dan juga mengecutkan tumor pada pesakit kanser metastatik. Ia juga boleh digunakan untuk mengurangkan risiko mendapat kanser payudara.
Ubat ini diambil melalui mulut, selalunya dalam bentuk tablet.
Kesan sampingan ubat antiestrogenik termasuk keletihan, rasa panas, kekeringan faraj atau keputihan berat, dan perubahan mood.
Sesetengah wanita yang mengalami metastasis tulang mungkin mengalami sakit dan bengkak pada otot dan tulang. Ini biasanya tidak bertahan lama, tetapi dalam beberapa kes yang jarang berlaku, wanita juga mungkin mengalami tahap kalsium darah tinggi yang tidak dapat dikawal. Jika ini berlaku, rawatan mungkin digantung buat seketika.
Kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi lebih serius juga mungkin berlaku. Ubat-ubatan ini boleh meningkatkan risiko mengembangkan kanser miometrium pada wanita menopaus. Peningkatan pembekuan darah adalah satu lagi kemungkinan kesan sampingan yang serius. Trombosis vena dalam berlaku, tetapi kadangkala sekeping bekuan boleh pecah dan akhirnya menyekat arteri dalam paru-paru (embolisme pulmonari).
Tamoxifen jarang menjadi punca strok dan serangan jantung pada wanita menopause.
Bergantung pada status menopaus wanita, Tamoxifen mungkin mempunyai kesan yang berbeza.kesan pada tulang. Pada wanita pramenopaus, Tamoxifen boleh menyebabkan penipisan tulang, tetapi pada wanita menopause, tahap kalsium meningkat, yang diperlukan untuk kekuatan tulang.
Manfaat ubat ini melebihi risiko untuk hampir semua wanita dengan kanser payudara invasif yang bergantung kepada hormon.
Ubat serupa ialah Toremifene, yang diluluskan untuk rawatan kanser payudara metastatik. Tetapi ubat ini tidak akan berkesan jika Tamoxifen digunakan, tetapi tanpa kesan.
Fulvestrant ialah ubat yang mula-mula menyekat reseptor estrogen dan kemudian juga menghapuskan keupayaan reseptor untuk mengikat. Ia bertindak sebagai antiestrogen di seluruh badan.
Fulvestrant digunakan untuk merawat kanser payudara metastatik lanjutan dan paling kerap digunakan selepas ubat hormon lain (Tamoxifen dan perencat aromatase) telah berhenti berfungsi.
Kesan sampingan biasa mungkin termasuk kilat panas, berpeluh malam, loya ringan dan keletihan. Secara teorinya, ia boleh melemahkan tulang (osteoporosis) jika diambil dalam jangka masa yang lama.
Ubat ini telah mendapat penerimaan untuk digunakan pada wanita menopause yang tidak bertindak balas terhadap tamoxifen atau toremifene. Ia kadangkala digunakan di luar label pada wanita pramenopaus, selalunya digabungkan dengan agonis pelepas hormon lutein untuk menutup ovari.
"Raloxifene" digunakan oleh wanita untuk pencegahan dan rawatankehilangan tulang atau osteoporosis selepas menopaus. Ia membantu mengekalkan tulang kuat, mengurangkan kemungkinan patah tulang.
Raloxifene juga boleh mencegah berlakunya bentuk invasif kanser payudara selepas menopaus. Ia bukan hormon estrogen, tetapi bertindak seperti estrogen di bahagian tertentu badan, seperti tulang. Di bahagian lain badan (rahim dan payudara), Raloxifene bertindak sebagai penghalang estrogen. Ia tidak melegakan pelbagai sindrom menopaus. Raloxifene tergolong dalam kelas ubat yang dikenali sebagai modulator reseptor estrogen terpilih-SERM (ubat estrogen dan anti-estrogenik).
Ubat dan sukan antiestrogen
Sesetengah ubat digunakan secara meluas oleh ahli bina badan untuk membina otot.
"Cyclophenyl" ialah steroid bukan anabolik/androgenik. Ia berfungsi sebagai antiestrogen dan sebagai perangsang testosteron. "Cyclophenyl" adalah estrogen yang sangat lemah dan ringan, tetapi ia mengikat kepada reseptor estrogen dan menghalang reseptor estrogen semulajadi daripada mengikat. Malah, ia berfungsi dengan baik sehingga sesetengah atlet mengambil ubat semasa rawatan steroid untuk mengekalkan tahap estrogen mereka rendah. Hasilnya ialah pengurangan dalam jumlah cecair dalam badan yang dicipta oleh steroid dan penurunan ginekomastia. Atlet mempunyai penampilan yang lebih keras, menggunakan ubat-ubatan yang berpotensi diambil sebagai persediaan untuk pertandingan. Ahli bina badan, bagaimanapun, menggunakannya lebih jarang kerana mereka lebih sukatersedia "Nolvadex" dan "Proviron".
Seperti Clomid, Cyclofenil tidak berkesan pada wanita, kerana ia hanya memberi kesan positif kepada pengeluaran hormon pada lelaki. Peningkatan tahap testosteron yang disebabkan oleh ubat ini tidak mencukupi untuk bercakap tentang penambahbaikan dramatik, bagaimanapun, ia akan memberikan peningkatan dalam kekuatan, walaupun peningkatan kecil dalam berat badan, peningkatan yang ketara dalam tenaga dan peningkatan dalam penjanaan semula adalah mungkin. Keputusan ini amat ketara pada atlet lanjutan yang mempunyai sedikit atau tiada pengalaman dengan steroid. Hasil penggunaan menjadi ketara hanya selepas seminggu.
Dalam sesetengah kes, atlet mengalami ruam seperti jerawat, dorongan seks meningkat dan rasa panas. Gejala-gejala ini secara khusus menunjukkan bukti bahawa sebatian itu sebenarnya berkesan. Selepas pemberhentian, sesetengah melaporkan perasaan tertekan dan sedikit penurunan dalam kekuatan fizikal. Mereka yang mengambil ubat sebagai antiestrogen semasa rejimen steroid mungkin mengalami kesan lantunan semula apabila ubat itu hilang.
"Proviron" ialah salah satu steroid androgenik anabolik tertua di pasaran. Secara rasmi dikenali sebagai "Mesterolone", ia kekal sebagai salah satu steroid anabolik yang paling kurang digunakan dalam kalangan pengguna.
Berdasarkan asas fungsi, Proviron melaksanakan empat fungsi utama yang sebahagian besarnya menentukan cara tindakannya. Pertama sekali, dia munculsalah satu steroid anabolik yang paling berkuasa, kerana ia meningkatkan jumlah testosteron bebas yang beredar, yang lebih penting untuk proses anabolik dalam pembina badan. Cara mudah untuk melihatnya: jika anda mengambil steroid anabolik, maka jisim otot anda menjadi lebih besar.
"Proviron" juga mempunyai keupayaan untuk berinteraksi dengan enzim aromatase, yang bertanggungjawab untuk penukaran testosteron kepada estrogen. Dengan mengikat aromatase, Proviron sememangnya boleh menghalang aktivitinya, dengan itu memberikan perlindungan terhadap kesan sampingan estrogenik.
"Mesterolone" juga mempunyai pertalian yang kuat untuk reseptor androgen. Steroid anabolik ini tidak menyekat gonadotropin dengan cara yang sama dengan steroid anabolik lain. Ini membolehkan anda meningkatkan pengeluaran sperma, kerana androgen diperlukan untuk merangsang spermatogenesis. Ini bukan sahaja meningkatkan jumlah sperma, tetapi juga meningkatkan kualitinya.
Kesan sampingan Proviron tidak termasuk gyno atau cecair berlebihan. Ia juga akan mengurangkan dengan ketara risiko tekanan darah tinggi yang berkaitan dengan penggunaan steroid anabolik. Malah, Proviron mempunyai kesan antiestrogenik dengan menghentikan penukaran testosteron kepada estrogen, atau sekurang-kurangnya memperlahankan proses ini.
Ubat di atas tidak mengurangkan tahap estrogen, tetapi menjejaskan metabolisme secara umum.
Kumpulan ubat antiestrogen juga termasuk agonis faktor pelepas hormon gonadotropik ("Buserelin" dananalog), megestrol acetate ("Megeis"), "Parlodel" dan "Dostinex" digunakan sebagai ubat yang menghentikan rembesan prolaktin. Adalah tidak rasional untuk menggunakannya dalam rawatan sendiri.
Rawatan kanser
Selain Tamoxifen, penyekat reseptor estrogen berikut digunakan.
Tiga ubat yang menghentikan pengeluaran estrogen dalam wanita menopause telah diluluskan untuk merawat kedua-dua kanser payudara awal dan lanjut: Letrozole (Femara), Anastrozole (Arimidex) dan Exemestane ("Aromasin").
Mekanisme tindakan ubat antiestrogenik kumpulan ini ialah menyekat enzim (aromatase) dalam tisu adiposa, yang bertanggungjawab untuk sejumlah kecil estrogen dalam wanita menopause. Mereka tidak menjejaskan ovari, jadi ia hanya berkesan untuk wanita yang ovarinya tidak berfungsi, sama ada disebabkan oleh menopaus atau pendedahan kepada analog hormon luteinizing. Ubat ini diambil setiap hari dalam bentuk tablet. Mereka berfungsi sama baik dalam rawatan proses onkologi pada payudara dan prostat.
Kadangkala rawatan kanser payudara memerlukan ubat untuk mematikan ovari. Ini boleh dilakukan dengan analog hormon pelepas hormon (LHRH) luteinizing, seperti Goserelin (Zoladex) atau Leuprolide (Lupron). Ubat-ubatan ini menghalang isyarat yang dihantar oleh badan ke ovari untuk menghasilkanestrogen. Ia boleh digunakan secara bersendirian atau dengan tamoxifen, perencat aromatase, fulvestrant untuk terapi hormon pramenopaus.
