Fentanyl ialah analgesik opioid sintetik. Dalam struktur kimianya, bahan tersebut serupa dengan promedol. Apabila digunakan sekali, ia mempunyai kesan yang sangat kuat, tetapi jangka pendek.
Semasa pembedahan menggunakan anestesia tempatan, fentanyl boleh digunakan sebagai penahan sakit tambahan (biasanya digabungkan dengan antipsikotik).
Ubat berdasarkan bahan ini ditetapkan kepada pesakit untuk melegakan kesakitan akut dalam infarksi miokardium, infarksi paru-paru, angina pectoris, serta kolik hepatik dan buah pinggang. Persediaan fentanyl biasanya diberikan secara intravena atau intramuskular untuk keadaan ini.
Namun, untuk penyakit tertentu, ubat dengan komponen yang disebutkan digunakan secara luaran. Satu ubat penahan sakit topikal ialah tampalan fentanyl. kesan sampingan iniubat, petunjuk penggunaannya, analog dan maklumat lain dibincangkan di bawah.
Bentuk, pembungkusan dan komposisi
Fentanyl patch ialah sistem terapi transdermal. Apakah rupa ubat bius untuk kegunaan luaran? Ini ialah tampalan separa lutsinar, segi empat tepat dengan tepi bulat yang mempunyai filem pelindung lutsinar boleh tanggal (dibelah dua dengan potongan sinusoidal) yang lebih besar daripada tampalan itu sendiri.
Fentanyl dibungkus dalam beg pengedap haba yang diperbuat daripada kertas, aluminium dan poliakrilonitril. Terdapat lima beg dalam kotak kadbod, serta arahan terperinci untuk digunakan.
Komposisi ubat yang dimaksudkan termasuk bahan aktif seperti fentanyl. Bagi lapisan pelindung boleh tanggal, ia adalah filem poliester dengan salutan polimer yang mengandungi fluorin.
Bagaimana ia berfungsi?
Tampalan transdermal fentanyl ialah formulasi topikal yang menyediakan penghantaran sistemik agen aktif selama 72 jam.
Fentanyl ialah analgesik opioid yang berkaitan dengan reseptor μ opioid dalam CNS, tisu periferi dan saraf tunjang. Bahan ini mampu meningkatkan aktiviti sistem antinociceptive dan meningkatkan ambang kesakitan. Oleh itu, ubat berasaskan fentanyl yang dimaksudkan mempunyai kesan sedatif dan analgesik.
Sifat jirim lain
Walaupun fakta bahawa tampalan fentanyl digunakan secara luaran, ia mesti diambil kira bahawa bahan aktifubat ini boleh memberi kesan depresan pada pusat pernafasan, memperlahankan degupan jantung, merangsang pusat muntah dan pusat n.vagus, meningkatkan nada otot licin (terutamanya otot saluran hempedu dan sfinkter), dan meningkatkan penyerapan. air dari saluran pencernaan. Juga, komponen ini boleh mengurangkan tekanan darah, aliran darah buah pinggang dan motilitas usus. Dalam plasma, fentanyl meningkatkan kepekatan lipase dan amilase, mengurangkan kepekatan hormon pertumbuhan, ACTH, katekolamin, kortisol dan prolaktin.
Adalah mustahil untuk tidak mengatakan bahawa bahan yang dimaksudkan menyebabkan euforia dan permulaan tidur (disebabkan oleh penghapusan kesakitan).
Kadar perkembangan toleransi terhadap tindakan analgesik dan pergantungan dadah mempunyai perbezaan individu. Berbanding dengan analgesik opioid lain, fentanyl kurang berkemungkinan mencetuskan tindak balas histamin.
Ciri farmakokinetik
Apakah ciri farmakokinetik tampalan fentanyl analgesik? Kepekatan darah analgesik berkesan minimum pada orang naif opioid ialah kira-kira 0.3-1.5 ng/mL.
Selepas penggunaan pertama ubat, kepekatan bahan aktifnya dalam plasma meningkat secara beransur-ansur dan paras berkurangan antara 12 dan 24 jam. Hasilnya disimpan selama 72 jam seterusnya.
Mengikut arahan, kepekatan fentanyl dalam darah pesakit adalah berkadar dengan saiz tampalan. Penyerapan bahan ini bolehberbeza bergantung pada tempat permohonan. Kajian telah menunjukkan bahawa penyerapan fentanyl berkurangan berlaku apabila tampalan diletakkan pada dada (berbanding dengan bahagian atas belakang dan lengan).
Pakar melaporkan bahawa fentanyl mampu merentas plasenta, BBB dan ke dalam susu ibu. Komponen ini mengikat protein plasma sebanyak 84%. Ia juga mempunyai kinetik linear transformasi biologi dan dimetabolismekan dalam hati oleh enzim CYP3A4.
Selepas menanggalkan tampalan yang berkenaan, kepekatan serumnya berkurangan secara beransur-ansur. Separuh hayat fentanyl selepas digunakan ialah 17 jam. Bahan ini dikumuhkan bersama air kencing dan hempedu.
Kes klinikal khas
Fungsi buah pinggang dan hati terjejas boleh meningkatkan paras fentanyl serum.
Pada orang tua, serta pesakit yang lemah atau kekurangan zat makanan, penggunaan ubat ini boleh menyebabkan penurunan dalam pelepasan fentanyl. Dalam kes ini, separuh hayat bahan aktif yang lebih lama adalah mungkin.
Preskripsi ubat
Tampalan fentanyl digunakan untuk apa? Petunjuk untuk penggunaan ubat ini adalah sakit kronik tahap yang kuat dan sederhana, yang memerlukan pelepasan sakit dengan analgesik (opioid). Biasanya, ubat luar seperti itu ditetapkan untuk:
- sakit yang disebabkan oleh kanser;
- sindrom sakit bukan onkologi yang memerlukan bius berulanganalgesik (contohnya, untuk sakit neuropatik, arthritis dan arthrosis, sakit hantu selepas amputasi anggota).
Penggunaan yang dilarang
Sebelum menggunakan tampalan fentanyl, tanda-tanda yang disenaraikan di atas, anda pasti perlu membaca kontraindikasi. Ini termasuk keadaan berikut:
- lesi CNS yang teruk;
- kemurungan pernafasan akut;
- dispepsia toksik;
- kulit teriritasi, rosak atau disinari di kawasan sapuan yang dimaksudkan;
- cirit-birit dalam kolitis pseudomembranous akibat lincosamides, cephalosporins dan penisilin;
- umur bawah umur;
- sakit selepas pembedahan akut;
- penggunaan serentak perencat MAO, serta penggunaan ubat dalam masa dua minggu selepas pengeluarannya;
- sensitiviti tinggi kepada bahan aktif atau komponen tambahan ubat.
Dengan sangat berhati-hati, ubat yang dimaksudkan digunakan untuk penyakit paru-paru kronik, tumor otak, hipertensi intrakranial, tekanan darah rendah arteri, kecederaan otak traumatik, cholelithiasis, bradyarrhythmia, pergantungan dadah, kegagalan hati / buah pinggang, hipotiroidisme, buah pinggang / hepatik kolik, penyakit pembedahan organ perut yang bersifat akut (sebelum diagnosis), alkoholisme, keadaan serius akut, BPH, penyempitan uretra, hipertermia, kecenderungan membunuh diri, penggunaan serentak kortikosteroid, insulin, antihipertensidana, serta pesakit tua, lemah dan kekurangan zat makanan.
Dos
Fentanyl transdermal patch mengeluarkan bahan aktifnya dalam masa 72 jam. Pada masa yang sama, kadar keluarannya ialah dari 12.5 hingga 100 mcg / j.
Dos terapeutik yang diperlukan bagi fentanyl dipilih secara individu dan harus dinilai selepas setiap penggunaan tampalan.
Pilihan dos awal ubat bergantung pada tahap penggunaan analgesik opioid pada masa sebelumnya, dengan mengambil kira kemungkinan perkembangan toleransi, keterukan penyakit, rawatan bersamaan dan keadaan umum pesakit.
Sekiranya sifat tindak balas badan pesakit terhadap opioid tidak difahami sepenuhnya, maka dos awal agen tidak boleh lebih tinggi daripada 25 mcg / h.
Bagaimana untuk beralih daripada analgesik opioid lain?
Menggunakan tampalan analgesik (fentanyl) untuk onkologi selepas analgesik opioid oral atau parenteral yang lain harus digunakan dengan sangat berhati-hati. Perlu diingat bahawa dos awal ubat dengan fentanyl dikira dengan cara yang istimewa. Untuk dos yang tepat, rujuk pakar.
Penilaian kesan analgesik maksimum ubat berkenaan boleh dilakukan hanya sehari selepas penggunaan. Sekatan ini dikaitkan dengan peningkatan beransur-ansur dalam kepekatan fentanyl dalam darah dalam 24 jam pertama.
Penjagaan penyelenggaraan
Mengikut arahan penggunaan, tampalan fentanyl mesti diganti dengan yang baruselepas 72 jam. Dos ubat dipilih secara individu sehingga tahap anestesia yang diperlukan dicapai. Sekiranya selepas 48-72 jam selepas penggunaan terdapat penurunan ketara dalam kesan analgesik, maka tampalan diganti selepas dua hari.
Berhenti rawatan
Jika rawatan dengan tampalan transdermal perlu dihentikan, penggantiannya dengan opioid lain hendaklah dilakukan secara beransur-ansur (daripada dos yang rendah kepada peningkatan perlahan). Perlu diingat bahawa kandungan fentanyl dalam darah selepas penyingkiran patch berkurangan secara linear (dalam masa 17 jam).
Cara menggunakan tampalan Fentanyl
Ubat yang dimaksudkan digunakan secara transdermal. Tampalan diletakkan pada permukaan rata kulit yang tidak disinari dan utuh (pada batang atau bahu). Untuk tempat permohonan, adalah wajar untuk memilih kawasan dengan jumlah rambut yang paling sedikit. Sebelum meletakkan tampalan pada kawasan berbulu badan, ia hendaklah dipotong (tetapi tidak dicukur!).
Sekiranya kawasan kulit perlu dibasuh sebelum menggunakan ubat, lebih baik lakukan ini dengan air biasa (tanpa menggunakan sabun, minyak, losyen, alkohol atau produk lain yang boleh menyebabkan kerengsaan atau mengubah sifat kulit). Sarung mesti kering sepenuhnya sebelum digunakan.
Disebabkan fakta bahawa tampalan fentanyl, yang dikontraindikasikan di atas, mempunyai filem luar kalis air pelindung, ia boleh dibiarkan sebelum mandi sebentar.
Ubat yang dimaksudkan hendaklah digunakanserta-merta selepas mengeluarkannya daripada bungkusan. Selepas mengeluarkan filem pelindung, tampalan transdermal ditekan ketat ke tapak aplikasi dan disimpan dalam keadaan ini selama kira-kira 30 saat. Selepas itu, pastikan tampalan itu melekat kuat pada kulit, termasuk di tepi. Jika perlu, mereka menggunakan penetapan tambahan dana.
Tempoh tampalan fentanyl ialah 72 jam. Oleh itu, ubat itu harus dipakai secara berterusan sepanjang tempoh yang ditentukan, dan kemudian diganti dengan yang baru. Tampalan transdermal kedua mesti digunakan pada kawasan yang berbeza tanpa meliputi kawasan aplikasi sebelumnya.
Fentanyl tidak disyorkan untuk membelah dan memotong.
Kesan sampingan
Apabila menggunakan tampalan fentanyl untuk sakit di bahagian belakang dan bahagian badan yang lain, seseorang harus sedar tentang kemungkinan kesan sampingan. Ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:
- kemurungan pernafasan, gangguan pertuturan, mengantuk, berdebar-debar, hipersomnia, bradikardia, sakit kepala, aritmia, pening;
- kekeliruan, takikardia, kemurungan, sesak nafas, faringitis, keresahan, muntah, gugup, rinitis;
- halusinasi, tekanan darah rendah arteri, anoreksia nervosa, kecelaruan, vasodilatasi, pengecutan otot secara tidak sengaja, menguap, hypoesthesia;
- euforia, laringospasme, amnesia, hipertensi arteri, insomnia, sakit perut, gelisah, halangan usus, gegaran, sembelit;
- paresthesia, loya, ambliopia, xerostomia, asthenia, dispepsia, disfungsi seksual, ataxia,hipoventilasi, sawan mioklonik, cegukan;
- hemoptisis, pruritus, penyakit pulmonari obstruktif, cirit-birit, eksudasi, kembung perut yang menyakitkan, kejutan anaphylactic, ruam, tindak balas anafilaksis, berpeluh, pengekalan kencing, tindak balas anafilaktoid, kekejangan ureter, ruam;
- Perubahan penampilan kulit, mikrofisur, jangkitan saluran kencing, hakisan petekie, pengelupasan kulit, eschar, eritema, oliguria, sakit pundi kencing;
- konjunktivitis, lesu, keletihan, simptom seperti selesema, bengkak dan rasa sejuk.
Penggunaan tampalan fentanyl yang berpanjangan untuk sakit di bahagian belakang dan bahagian badan yang lain boleh menyebabkan pergantungan mental dan fizikal, toleransi dan kekejangan otot jangka pendek.
Interaksi Dadah
Apabila menggunakan ejen berkenaan, pengambilan derivatif asid barbiturik selari harus dikecualikan, jika tidak, ia boleh meningkatkan kemungkinan kemurungan pernafasan.
Penggunaan serentak ubat lain yang menekan sistem saraf pusat (opioid, penenang, anxiolytics, anestetik am, pelega otot, derivatif fenotiazin, dsb.) boleh menyebabkan hipoventilasi, hipotensi, sedasi dalam atau koma.
Penting untuk diketahui
Ubat berasaskan fentanyl ditetapkan sebagai sebahagian daripada pengurusan kesakitan yang kompleks, tertakluk kepada penilaian sosial, perubatan dan psikologi yang mencukupi terhadap keadaan pesakit.
Dengan perkembangan kesan sampingan yang teruk, pesakit harusberada di bawah pengawasan pakar selama sehari selepas mengalih keluar tampung.
Produk transdermal yang tidak digunakan dan digunakan yang mengandungi fentanyl hendaklah dijauhkan daripada capaian kanak-kanak kecil.
Orang yang demam memerlukan pemantauan rapi oleh doktor (laraskan dos fentanyl jika perlu).
analog tampalan fentanyl
Analogi ubat yang dimaksudkan ("Fendivia") adalah ubat seperti "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforin". Perlu diingat bahawa ia dibenarkan untuk menggantikan alat utama dengan yang serupa hanya selepas berunding dengan doktor.
