Dalam amalan psikiatri, kumpulan ubat farmakologi yang agak besar digunakan. Psikiatri menggunakan ubat penenang lebih daripada bidang perubatan lain. Tetapi ia bukan sahaja digunakan untuk merawat penyakit psikopat.
Jadi apakah ubat penenang, bagaimanakah anxiolytics berfungsi, dan di manakah ia digunakan?
Ubat jenis ini, bersama-sama dengan neuroleptik, tergolong dalam kelas ubat psikotropik jenis pengaruh yang menindas.
Latar belakang sejarah
Pembangunan ubat pertama kumpulan ini bermula pada tahun 1950-an. Pada masa yang sama, psikofarmakologi saintifik dilahirkan. Mekanisme tindakan penenang kemudian baru mula dikaji. Sejarah penggunaan bermula dengan pengenalan Meprotan (Meprobamate) ke dalam amalan perubatan pada tahun 1958 dan Elenium (Chlordiazepoxide) pada tahun 1959. Pada tahun 1960, "Diazepam" dikeluarkan di pasaran farmakologi, ia juga"Sibazon" atau "Relium".
Pada masa ini, kumpulan penenang termasuk lebih daripada 100 ubat. Hari ini mereka sedang dipertingkatkan secara aktif.
Penennang (anxiolytics) digunakan untuk mengurangkan tahap keagresifan, kebimbangan, kebimbangan, tekanan emosi. Mereka sering ditetapkan untuk rawatan neurosis, sebagai premedikasi sebelum operasi pembedahan. Benzodiazepin ialah kumpulan penenang yang paling meluas yang digunakan secara berkesan untuk melegakan kekejangan otot dan dalam rawatan epilepsi.
Mekanisme tindakan ubat penenang masih belum cukup jelas. Tetapi ini tidak menghalang penggunaannya yang meluas. Selain daripada itu, ia dikelaskan dengan agak baik.
Penennang: klasifikasi
Mekanisme tindakan ialah keadaan pertama yang mengikutnya ubat penenang dibahagikan kepada tiga kumpulan:
1. Benzodiazepin (agonis reseptor benzodiazepine). Ubat penenang ini seterusnya dikelaskan mengikut mekanisme tindakan dan tempoh tindakannya:
a.
- jangka pendek (kurang daripada 6 jam);
- purata tempoh (6 hingga 24 jam);
- Pendedahan lama (24 hingga 48 jam).
b.
Ciri biotransformasi (dengan dan tanpa pembentukan FAM).
v.
Mengikut keterukan kesan sedatif-hipnotik (maksimum atau minimum).
g.
Kadar penyerapan dalam saluran gastrousus (cepat, perlahan, penyerapan pertengahan).
2. Agonis reseptor serotonin.
3. Bahan pelbagai jenis tindakan.
Penerangan tentang mekanisme tindakan penenang dalam literatur perubatan biasanya berpunca daripada fakta bahawa ini adalah agen psikofarmakologi yang direka untuk mengurangkan ketegangan emosi, ketakutan dan kebimbangan. Namun, bukan itu sahaja. Penenang direka bukan sahaja untuk menenangkan. Mekanisme tindakan penenang dikaitkan dengan keupayaan mereka untuk melemahkan proses pengujaan kuat hipotalamus, talamus, sistem limbik. Mereka meningkatkan proses sinaps perencatan dalaman. Ia sering digunakan untuk merawat penyakit yang tidak berkaitan dengan psikiatri.
Sebagai contoh, kesan kelonggaran otot penting bukan sahaja dalam rawatan penyakit saraf, tetapi juga dalam anestesiologi. Sesetengah bahan boleh menyebabkan kelonggaran otot licin, yang menjadikannya sesuai untuk rawatan pelbagai penyakit yang disertai dengan kekejangan, seperti manifestasi ulseratif pada saluran gastrousus.
Benzodiazepin
Ini ialah kumpulan anxiolytics klasik yang paling biasa dan meluas. Ubat penenang ini mempunyai kesan hipnosis, sedatif, anxiolytic, relaxant otot, amnestic dan anticonvulsant. Untuk penenang benzodiazepin, mekanisme tindakan yang dikaitkan dengan kesannya pada sistem limbik dan, sedikit sebanyak, pada bahagian batang otak farmasi retikular dan hipotalamus, peningkatan perencatan GABAergik dalam sistem saraf pusat adalah ciri. Ubat-ubatan ini mempunyai kesan merangsang pada reseptor benzodiazepinesaluran klorida kompleks GABA-ergik, yang membawa kepada perubahan konformasi dalam reseptor dan peningkatan bilangan saluran klorida. Ngomong-ngomong, barbiturat, tidak seperti benzodiazepin, meningkatkan tempoh pembukaan.
Arus ion klorida di dalam sel meningkat, pertalian (afiniti) GABA kepada reseptor meningkat. Oleh kerana lebihan cas negatif (klorin) muncul pada permukaan dalaman membran sel, perencatan sensitiviti neuron dan hiperpolarisasinya bermula.
Jika ini berlaku pada tahap bahagian menaik pembentukan retikular batang otak, kesan sedatif berkembang, dan jika ia berlaku pada tahap sistem limbik - anxiolytic (menenangkan). Mengurangkan tekanan emosi, menghapuskan kebimbangan, ketakutan, kesan hipnosis dicipta (merujuk kepada penenang malam). Kesan relaxant otot (melegakan otot) berkembang disebabkan oleh kesan benzodiazepin pada refleks tulang belakang polisinaptik dan perencatan peraturannya.
Keburukan benzodiazepin
Walaupun digunakan pada waktu malam, pada siang hari mungkin terdapat kesan sisa tindakan mereka, yang biasanya ditunjukkan oleh kelesuan, sikap tidak peduli, keletihan, mengantuk, peningkatan masa tindak balas, penurunan kewaspadaan, kekeliruan, koordinasi terjejas.
Kerintangan (toleransi) berkembang terhadap ubat-ubatan ini, oleh itu peningkatan dos akan diperlukan dari semasa ke semasa.
Berdasarkan perenggan sebelumnya, mereka dicirikan oleh sindrom penarikan diri yang nyatainsomnia berulang. Selepas masa yang lama dimasukkan, mudah marah, gangguan perhatian, pening, gementar, berpeluh, dysphoria menyertai insomnia.
benzodiazepin terlebih dos
Dengan dos berlebihan, halusinasi, atonia otot (relaksasi), gangguan artikulasi, dan selepas tidur, koma, kemurungan fungsi kardiovaskular dan pernafasan, keruntuhan berlaku. Sekiranya berlaku terlebih dos, Flumazenil digunakan, yang merupakan antagonis benzodiazepin. Ia menyekat reseptor benzodiazepin dan mengurangkan atau menghapuskan kesan sepenuhnya.
Agonis reseptor serotonin
"Buspirone" tergolong dalam kumpulan agonis reseptor serotonin. Mekanisme tindakan penenang "Buspirone" dikaitkan dengan penurunan sintesis dan pembebasan serotonin, serta penurunan dalam aktiviti neuron serotonergik. Ubat ini menyekat reseptor D2 dopamin pasca dan presinaptik, mempercepatkan pengujaan neuron dopamin.
Kesan penggunaan "Buspirone" berkembang secara beransur-ansur. Ia tidak mempunyai kesan hipnosis, melegakan otot, sedatif, antikonvulsan. Hampir tidak mampu menyebabkan ketagihan dadah.
Bahan pelbagai jenis tindakan
Mekanisme tindakan penenang "Benactizine" adalah disebabkan oleh fakta bahawa ia adalah M, N-antikolinergik. Ia mempunyai kesan sedatif, yang kononnya disebabkan oleh sekatan reseptor M-cholinergik di bahagian retikular otak.otak.
Ia mempunyai kesan anestetik tempatan yang sederhana, antispasmodik. Menghalang kesan saraf vagus pengujaan (mengurangkan rembesan kelenjar, mengurangkan nada otot licin), refleks batuk. Disebabkan oleh pengaruh pada kesan saraf vagus pengujaan, "Benactizin" sering digunakan untuk merawat penyakit yang berlaku dengan kekejangan otot licin, seperti patologi ulseratif, cholecystitis, kolitis, dll.
Pil tidur penenang
Tranquilizers-hipnotik: mekanisme utama tindakan pada badan dikaitkan dengan kesan hipnosis. Mereka sering digunakan untuk membetulkan gangguan tidur. Selalunya ubat penenang kumpulan lain digunakan sebagai pil tidur ("Relanium", "Phenazpem"); antidepresan ("Remeron", "Amitriptyline"); neuroleptik ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Sesetengah kumpulan antidepresan ditetapkan pada waktu malam ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), memandangkan kesan mengantuk daripadanya berkembang agak kuat.
Hipnotik terbahagi kepada:
- benzodiazepin;
- barbiturat;
- melatonin, etanolamin;
- hipnotik bukan benzodiazepin.
Imidazopyridines
Kini terdapat generasi baru penenang, yang dibahagikan kepada kumpulan baru imidazopyridines (bukan benzodiazepin). Ini termasuk Zolpidem("Sanval"). Ia dibezakan oleh ketoksikan yang paling sedikit, kekurangan ketagihan, ia tidak mengganggu fungsi pernafasan semasa tidur dan tidak menjejaskan terjaga siang hari. "Zolpidem" memendekkan masa untuk tidur dan menormalkan fasa tidur. Ia mempunyai kesan yang optimum dari segi tempoh. Merupakan standard untuk rawatan insomnia.
Mekanisme tindakan penenang: farmakologi
"Medazepam". Ia menyebabkan semua ciri kesan benzodiazepin, walau bagaimanapun, kesan sedatif-hipnotik dan myorealixant kurang dinyatakan. Medazepam dianggap sebagai penenang siang hari.
"Xanax" ("Alprazolam"). Hampir tiada kesan sedatif. Secara ringkas melegakan perasaan takut, cemas, resah, kemurungan. Cepat diserap. Kepekatan puncak bahan dalam darah berlaku 1-2 jam selepas pengambilan. Mampu terkumpul dalam badan pada orang yang mengalami masalah buah pinggang dan fungsi hati.
"Phenazepam". Penenang terkenal yang disintesis di USSR. Nampaknya mempunyai semua ciri kesan benzodiazepin. Ia ditetapkan sebagai pil tidur, serta untuk melegakan penarikan alkohol (sindrom penarikan).
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Ia mempunyai kesan anticonvulsant dan melegakan otot yang jelas. Ia sering digunakan untuk melegakan sawan, sawan epilepsi. Kurang biasa digunakan sebagaipil tidur.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Ia serupa dalam tindakan untuk Diazepam, tetapi ia kurang aktif. Kesan antikonvulsan dan kelonggaran otot adalah lemah.
"Chlordiazepoxide" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Ia tergolong dalam benzodiazepin klasik pertama. Ia mempunyai semua kesan positif dan negatif yang merupakan ciri benzodiazepin.
