Kategori ubat penstabil membran sel mast termasuk ubat topikal - cromone, serta ubat sistemik dengan bahan bantu - antihistamin, iaitu ketotifen.
Mekanisme tindakan ubat-ubatan ini ialah ia dapat menyekat kemasukan ion kalsium dan klorin ke dalam sel, akibatnya mediator alahan (histamin) menjadi stabil dan membran kehilangan keupayaan untuk keluar. sel ini. Selain itu, penstabil membran mampu menghalang pembebasan bahan lain yang terlibat dalam perkembangan fenomena alahan.
Apakah ini?
Penstabil membran sel mast - ubat yang menghalang pembukaan kalsiumsaluran dan penembusan kalsium ke dalam sel mast. Mereka menyekat degranulasi sel yang bergantung kepada kalsium dan pembebasan histamin daripadanya - faktor yang mengaktifkan platelet, leukotrien. Mereka juga mengurangkan manifestasi anafilaksis dan bahan aktif biologi lain yang boleh menyebabkan tindak balas keradangan dan alahan. Penstabilan membran sel mast adalah disebabkan oleh sekatan pengumpulan cAMP di dalamnya dan perencatan fosfodiesterase.
Aspek utama kesan antialahan penstabil membran sel mast ialah peningkatan persepsi katekolamin oleh reseptor adrenergik. Di samping itu, ubat tersebut mempunyai sifat menyekat saluran klorida dan dengan itu menghalang depolarisasi hujung parasimpatetik dalam bronkus. Mereka menghalang penyusupan selular mukosa bronkial dan menghalang tindak balas hipersensitiviti yang tertunda. Sesetengah ubat dalam kumpulan ini mempunyai keupayaan untuk menghalang reseptor H1.
Ubat menghilangkan pembengkakan mukosa bronkial dan menghalang peningkatan dalam nada otot licin. Petunjuk utama untuk penggunaannya ialah pencegahan halangan bronkial.
Kesan
Kesan ubat penstabil membran sel mast ialah:
- penurunan kereaktifan berlebihan membran mukus (disebabkan oleh perencatan pembebasan daripada mediator tindak balas sel alahan);
- penurunan dalam aktiviti sel yang terlibat dalam perkembangan tindak balas alahan (eosinofil, makrofaj, neutrofil dan lain-lain);
- penurunan kebolehtelapanselaput lendir - disebabkan oleh pengurangan bengkak;
- penurunan sensitiviti reseptor saraf dan penyekatan seterusnya penyempitan refleks lumen bronkial - bronkokonstriksi.
Apakah mekanisme tindakan penstabil membran sel mast?
Sifat farmakologi
Penggunaan ubat kumpulan farmakologi ini menghalang perkembangan fenomena alahan (bronkospasme, bengkak) apabila alergen berpotensi menembusi badan, serta apabila ia dipengaruhi oleh pelbagai faktor yang memprovokasi - aktiviti fizikal, udara sejuk dan lain-lain.
Ketotifen ialah penstabil membran sel mast. Ia, seperti cromones, mengurangkan peningkatan aktiviti saluran pernafasan dalam bentuk tindak balas terhadap pengambilan alergen. Di samping itu, ia adalah penyekat gentian H1-histamin, iaitu, ia menghalang perkembangan proses alahan.
Ini ialah mekanisme utama penstabil membran sel mast.
Secara amnya, penstabil membran dengan penggunaan jangka panjang tetapnya mengurangkan kekerapan pemburukan penyakit alahan kronik.
Cromones digunakan untuk mencegah rinitis alergik dan konjunktivitis, asma bronkial dan perkembangan bronkospasme yang disebabkan oleh pengaruh faktor yang memprovokasi (senaman, udara sejuk, dll.), serta sebelum kemungkinan bersentuhan dengan alergen yang berpotensi. Antara lain, ubat-ubatan inikategori farmakologi digunakan dalam rawatan kompleks asma bronkial - dalam bentuk salah satu ubat terapi asas. Untuk menghapuskan bronkospasme, ubat perubatan ini tidak digunakan daripada klasifikasi ini.
Ketotifen dirujuk sebagai penstabil membran sel mast. Ia digunakan untuk mencegah bentuk atopik asma bronkial, rawatan dermatitis atopik, konjunktivitis dan rinitis yang bersifat alahan, urtikaria kronik. Penggunaan meluas ubat ini terhad dengan ketara oleh aktiviti anti-alergi dan anti-radang yang agak rendah, serta kesan sampingan yang ketara daripada antihistamin generasi pertama, yang juga merupakan ciri ubat ini.
Keberkesanan maksimum cromone berlaku kira-kira 14 hari selepas penggunaan sistematiknya. Tempoh terapi sedemikian hendaklah 4 bulan atau lebih. Batalkan ubat secara beransur-ansur dalam tempoh seminggu.
Tiada ketagihan diperhatikan apabila menggunakannya, juga tiada penurunan dalam keberkesanan ubat lain dengan penggunaan jangka panjangnya (simptom takifilaksis). Adakah terdapat kontraindikasi untuk penstabil membran sel mast?
Kontraindikasi
Dana ini adalah kontraindikasi dalam perkembangan serangan asma. Juga, ia tidak boleh digunakan sekiranya terdapat status asma atau hipersensitiviti kepada mereka.
Penyedutan
Apabila disedutkaedah rawatan dengan penggunaan cromones dalam beberapa kes, kejadian batuk dan fenomena jangka pendek bronkospasme diperhatikan, bronkospasme yang sangat jarang diucapkan berkembang. Tindak balas yang sama dikaitkan dengan kerengsaan membran mukus organ pernafasan atas oleh bahan perubatan.
Apakah farmakologi klinikal penstabil membran sel mast, tidak semua orang tahu.
Kegunaan lain
Menggunakan ubat-ubatan ini dalam bentuk titisan hidung yang mengandungi cromones, pesakit dalam beberapa kes melaporkan penampilan gejala batuk, sakit kepala, gangguan rasa dan kerengsaan membran mukus nasofaring.
Selepas disuntik (dititiskan ke dalam mata) ubat-ubatan ini, kadangkala terdapat rasa terbakar, sensasi di mata benda asing, bengkak dan hiperemia konjunktiva (kemerahan).
Manifestasi negatif
Kesan sampingan daripada penggunaan "Ketotifen" adalah sama dengan penyekat H1-histamin generasi pertama. Ini boleh menyebabkan rasa mengantuk, mulut kering, perencatan kadar tindak balas dan lain-lain.
Natrium kromoglikat
Ubat ini juga mempunyai beberapa analog, yang termasuk:
- Asid kromoglisik;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Penstabil membran ini menghalang, tetapi tidak menyembuhkan, tindak balas alahan serta-merta.
Apabila masuk ke dalam badan melalui penyedutan dari lumen saluran pernafasan paru-paruhanya 10% daripada dos awal diserap, apabila diambil secara lisan - malah kurang - hanya 1%, apabila digunakan secara intranasal, 8% meresap ke dalam darah, dan apabila diselitkan ke dalam mata - 0.04% daripada ubat.
Kepekatan maksimum bahan utama bahan dalam darah diperhatikan selepas 15-20 minit. Kesan apabila diselitkan ke dalam mata berlaku selepas 2-14 hari, apabila disedut - selepas 2-4 minggu, apabila diambil secara lisan - selepas 2-5 minggu.
Petunjuk untuk pelantikan ubat ini atau analognya adalah asma bronkial (sebagai salah satu terapi utama), penyakit alahan sistem pencernaan, alahan makanan, kolitis ulseratif (sebagai elemen rawatan gabungan), demam hay, rinitis alahan dan konjunktivitis.
Untuk penyedutan daripada kumpulan ubat ini digunakan:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Untuk kegunaan intranasal:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Sebagai titisan mata:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- Krom Tinggi
Apakah lagi yang terdapat dalam senarai penstabil membran sel mast?
Nedocromil sodium
Ubat ini, sebagai perangsang membran sel mast, mempunyai kesan hampir kepada natrium kromoglikat. Ia bertindak sebagai bronkodilator dankesan anti-radang dan digunakan melalui penyedutan untuk mencegah dan merawat patologi seperti asma bronkial. Dalam kes ini, ia digunakan 4-8 kali sehari, 4 mg untuk 2 nafas. Dos penyelenggaraan adalah sama dengan yang terapeutik, bagaimanapun, kekerapan penyedutan adalah 2 kali sehari. Menjelang akhir minggu pertama rawatan, kesan terapeutik sudah boleh diperhatikan.
Kesan sampingan mungkin berlaku - cephalgia, batuk, dispepsia, bronkospasme. Saling meningkatkan kesan β-agonis, glukokortikoid, ipratropium dan teofilin bromida.
Lodoxamide
Ubat farmakologi ini menghalang pembebasan histamin dan bahan lain yang menyumbang kepada tindak balas alahan. Ia boleh didapati sebagai titisan mata. Diserap dalam jumlah yang kecil, separuh hayat mengambil masa kira-kira 8 jam. Ubat ini digunakan untuk konjunktivitis alahan dan keratitis.
Adalah disyorkan untuk menanam satu atau dua titis pada setiap mata dengan selang 6 jam. Tempoh rawatan - sehingga 1 bulan.
Semasa terapi dengan ubat ini, gejala buruk mungkin berlaku daripada organ penglihatan (kerengsaan konjunktiva, penglihatan kabur, ulser kornea), organ bau (kekeringan mukosa hidung), seperti serta fenomena umum (pening, loya, dan lain-lain).
Semasa terapi, kanta sentuh adalah kontraindikasi.
Penstabil membran sel mast paling popular dalam farmakologi ialah Ketotifen.
Ketotifen
Ubat ini, serta analognya ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") mempunyai kesan penstabilan membran, yang digabungkan dengan penyekatan H1-histamin. Apabila diberikan secara lisan, ia diserap dengan baik - bioavailabiliti ubat adalah 55%. Kepekatan maksimum dalam dicapai 3-4 jam selepas pengingesan, separuh hayat ialah 21 jam.
Untuk apa ia digunakan?
Ubat ini dan analognya digunakan untuk tujuan profilaksis sekiranya berlaku serangan asma, rinitis asal alahan dan dermatosis. Adalah disyorkan untuk mengambil 1-2 mg (dalam bentuk kapsul dan tablet) atau 1-2 sudu teh. sirap 0.02% dua kali sehari dengan makanan.
Terhadap latar belakang rawatan dengan ubat-ubatan tersebut, gejala sampingan mungkin timbul, contohnya, mulut kering, selera makan meningkat dan penambahan berat badan yang berkaitan, mengantuk yang berlebihan, perencatan kadar tindak balas. Ubat ini meningkatkan kesan pil tidur dan agen farmakologi sedatif, serta alkohol.
Penstabil kehamilan dan membran
Penggunaan penstabil membran sistemik semasa kehamilan adalah kontraindikasi. Bahan topikal - cromones - dikontraindikasikan untuk digunakan hanya pada trimester pertama dan digunakan dengan berhati-hati dalam tempoh berikutnya. Sekiranya terdapat tanda-tanda, sebagai contoh, dengan rinitis alergi dan konjunktivitis yang sama dalam bentuk kronik, selepas 15 minggu kehamilan, ia dibenarkan menggunakan larutan cromohexal 2% dalam bentuk titisan mata atau semburan hidung - dalamdos standard.
Semasa proses penyusuan, penggunaan cromone dijalankan hanya jika terdapat petunjuk yang ketat.
Kami menyemak mekanisme tindakan penstabil membran sel mast.
