Ubat anti-leukotriene generasi baharu: senarai yang terbaik

2024 Pengarang: Curtis Blomfield | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2024-01-02 05:57

Ubat antileukotriene ialah kelas ubat baharu yang mengurangkan keradangan yang mempunyai etiologi berjangkit atau alahan.

Untuk memahami prinsip tindakan ubat-ubatan tersebut, adalah wajar memahami apa itu leukotrien.

Leukotrienes

Merupakan pengantara proses keradangan. Mengikut struktur kimianya, ia adalah asid lemak, yang dibentuk oleh asid arakidonik.

Leukotrienes terlibat dalam perkembangan asma bronkial. Serta histamin, mereka adalah perantara tindak balas alahan jenis segera. Histamin boleh menyebabkan bronkospasme yang cepat tetapi jangka pendek, manakala leukotrien menyebabkan kekejangan yang lambat dan lebih lama.

Bagaimanakah ubat antileukotrien dikelaskan?

Leukotrien berikut kini dikelaskan: A₄, B₄, C₄, D 4_{, E}4_.

Sintesis leukotrien berasal daripada asid arakidonik. Ia ditukar kepada leukotriene oleh 5-lipoxygenase. A₄. Selepas itu, tindak balas lata berlaku, mengakibatkan pembentukan leukotrien berikut B₄-C₄-D₄ -E 4_{. Hasil akhir tindak balas sedemikian ialah LTE}4_.

Telah ditetapkan bahawa LTE₄, D₄, E_{4 boleh menyebabkan bronkokonstriktor kesan, meningkatkan rembesan lendir, boleh menyumbang kepada perkembangan edema, menghalang pembersihan mukosiliari.}

B₄, D₄, E_{4 mempunyai aktiviti kemotaktik, iaitu, ia boleh menarik neutrofil dan eosinofil di kawasan proses keradangan.}

Para saintis telah membuktikan bahawa leukotrien dihasilkan oleh makrofaj, sel mast, eosinofil, neutrofil, T-limfosit, yang terlibat secara langsung dalam tindak balas keradangan. Ubat anti-leukotriene sering digunakan dalam asma bronkial.

Selepas sel bersentuhan dengan alergen dan saluran pernafasan menjadi sejuk atau selepas bersenam, sintesis LT diaktifkan. Iaitu, sintesis bermula apabila osmolariti kandungan bronkial meningkat.

Empat kumpulan ubat

Pada masa ini, hanya empat kumpulan ubat antileukotrien yang diketahui:

1. "Zileuton", yang merupakan perencat langsung 5-lipoksigenase.
2. Persediaan yang merupakan perencat FLAP, menghalang proses pengikatan protein ini kepada asid arakidonik.
3. Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, yang merupakan antagonis reseptor sulfidopeptidaleukotrien.
4. Antagonis reseptor Leukotriene B_4.

Ubat antileukotriene kumpulan pertama dan agen kumpulan ketiga adalah yang paling banyak dikaji. Mari kita lihat lebih dekat wakil kumpulan ini.

Zileuton

Zileuton ialah perencat boleh balik 5-lipoksigenase. Ia mampu menghalang pembentukan sulfidopeptida LT dan LT B_{4. Ubat ini boleh mempunyai kesan bronkodilator yang berlangsung sehingga lima jam. Ia juga mampu mengelakkan berlakunya kekejangan bronkial, yang merupakan akibat daripada pendedahan kepada udara sejuk atau "Aspirin".}

Pelbagai kajian membuktikan bahawa Zileuton, yang ditetapkan kepada pesakit yang menghidap asma bronkial selama satu hingga enam bulan, boleh mengurangkan keperluan pesakit terhadap agonis β2 dan glukokortikoid yang disedut. Satu dos Zileuton menghalang bersin dan pernafasan hidung terhalang pada pesakit yang mengalami rinitis alergi selepas suntikan alergen hidung.

Terapi enam minggu dengan penggunaan "Zileuton" pada pesakit asma atopik menunjukkan hasil yang ketara. Doktor mencatatkan penurunan kualitatif dalam tahap eosinofil dan neutrofil. Faktor nekrosis tumor juga berkurangan dalam cecair lavage jenis bronchoalveolar selepas ujian alergen. Apa yang unik tentang ubat antileukotrien,mekanisme tindakan adalah berdasarkan ini.

"Zileuton" dicirikan oleh tempoh yang agak singkat di mana separuh hayatnya berlaku. Ini menunjukkan bahawa ubat itu perlu diambil cukup kerap, sehingga empat kali sehari. Di samping itu, "Zileuton" mampu menurunkan pelepasan teofilin. Ini mesti diambil kira jika teofilin dan Zileuton sepatutnya diambil secara selari. Iaitu, dos yang pertama harus dikurangkan. Jika "Zileuton" ditetapkan untuk masa yang lama, maka tahap enzim hati perlu dipantau.

Tetapi terdapat ubat antileukotrien generasi baharu, senarainya dibentangkan di bawah.

Means yang merupakan antagonis sulfidopeptide leukotrienes adalah pesaing yang sangat selektif dan penyekat boleh balik reseptor LT D_{4. Ubat ini termasuk Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast.}

Akolat (Zafirlukast)

"Zafirlukast", aka "Acolat", ialah ubat yang paling banyak dikaji bagi kumpulan bahan antileukotrien ini. Ia juga mempunyai aktiviti bronkodilator. Kesannya berlangsung agak lama, sehingga lima jam. "Zafirlukast" mampu menghalang perkembangan reaksi asma sekiranya terhidu dengan alergen. Keberkesanannya juga telah terbukti dalam pencegahan bronkospasme, yang dicetuskan oleh udara sejuk, aspirin, aktiviti fizikal, dan bahan pencemar. Ubat ini dan Montelukast bolehmeningkatkan aktiviti bronkodilator β2-agonis.

"Acolat" ("Zafirlukast") mempunyai kebolehserapan yang baik, puncak kepekatannya dalam darah dicapai tiga jam selepas pentadbirannya. Separuh hayatnya lebih lama sedikit daripada Zileuton, dan 10 jam. Di samping itu, ia tidak menjejaskan pelepasan teofilin. Ubat ini perlu diambil sama ada satu jam sebelum makan atau dua jam selepasnya, kerana makanan mengurangkan kapasiti penyerapannya dengan ketara. Ejen ini diterima dengan baik oleh pesakit.

Kesimpulan

Ubat antileukotriene untuk alahan boleh digunakan untuk kanak-kanak, tetapi tidak sebelum mereka mencapai umur dua tahun. Dengan bantuan ubat-ubatan ini, kanak-kanak dirawat dengan bronkitis berulang, rinitis alahan, asma bronkial ringan.