Asid valproik (natrium valproat) tergolong dalam kumpulan antikonvulsan yang agak baharu yang berbeza daripada ubat antiepileptik yang digunakan sebelum ini dalam struktur kimia dan dalam prinsip tindakan.
Penerangan tentang bahan
Bahan kimia ini telah disintesis pada tahun 1882 sebagai analog asid valerik oleh Dr. W. Barton. Ia terdiri daripada 2 kumpulan propil. Selama beberapa dekad, asid valproik hanya digunakan di makmal sebagai pelarut lengai untuk pelbagai sebatian organik. Sifat antikonvulsannya ditemui dengan nasib baik.
Asid Valproik adalah jernih dan cair pada suhu bilik. Walau bagaimanapun, ia boleh berinteraksi dengan asas, seperti natrium atau magnesium hidroksida, untuk membentuk garam valproate, yang merupakan bahan pepejal. Bahan ini, sebenarnya, adalah asid 2-propilvalerik dan garam natriumnya. Tidak seperti ubat antiepileptik lain, ia adalah sebatian bebas nitrogen. Mekanisme tindakan asid ini dangaram dikaitkan dengan kesan khusus pada metabolisme asid gamma-aminobutyric, yang merupakan perencat enzim transferase.
Dadah yang mengandungi asid valproik mengurangkan tindak balas rangsangan dan sawan kawasan motor otak. Ini disebabkan oleh fakta bahawa bahan ini meningkatkan kandungan asid gamma-aminobutyric dalam struktur sistem saraf. Asid valproik, ulasan yang menunjukkan keberkesanannya dalam rawatan keadaan antikonvulsan, tergolong dalam kumpulan derivatif asid lemak.
Ciri-ciri asid valproik, analognya
Asid Valproik, arahan yang menerangkan kesan kompleksnya terhadap manusia, boleh didapati di bawah pelbagai nama. Ubat yang paling terkenal yang termasuk bahan ini ialah Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". Dalam bentuk dos siap, ia boleh dalam bentuk asid atau garam natriumnya, dipanggil natrium valproat. Aktiviti ubat tidak berkurangan daripada ini. Asid valproik, analog yang disenaraikan di atas, diambil secara lisan sejurus selepas makan. Semua persediaan yang mengandunginya diserap dengan cepat. Selepas 2 jam, asid ini muncul dalam plasma darah. Ia menembusi dengan baik melalui halangan tisu. Kesan sisa bahan ini ditentukan dalam cecair serebrospinal dan dalam banyak lagipersekitaran dalaman badan yang lain. Ia juga terdapat dalam cecair amniotik (cecair amniotik) pada wanita hamil.
Prinsip operasi
Bagaimanakah asid valproik berfungsi? Arahan untuk ubat ini tidak memberikan jawapan yang tepat kepada persoalan apakah mekanisme kesan terapeutiknya. Ini disebabkan oleh fakta bahawa pakar masih belum mengkaji sepenuhnya kesannya terhadap perubahan sifat saluran natrium. Pada masa yang sama, asid valproik termasuk dalam senarai ubat yang penting dan penting untuk orang ramai.
Tindakan ke atas seseorang
Asid Valproik bukan sahaja digunakan untuk epilepsi. Arahan untuk penggunaan ubat ini menunjukkan bahawa ia bukan sahaja mempunyai kesan anticonvulsant. Ia meningkatkan mood serta keadaan mental seseorang. Pakar mengatakan bahawa asid ini mempunyai komponen penenang. Tidak seperti ubat lain seumpama ini, ia mengurangkan keadaan ketakutan tanpa mempunyai kesan myoleraxant atau sedatif. Ini disebabkan oleh tindakannya pada membran postsynaptic. Pada masa yang sama, proses penghantaran impuls saraf ditindas.
Dalam bentuk epilepsi kecil, selalunya ia terhad kepada mengambil satu asid valproik atau analognya. Dalam kes yang lebih teruk, ubat ini digabungkan dengan ubat antiepileptik lain.
Asid Valproik untuk epilepsi
Ubat ini digunakan dalam pelbagai bentuk epilepsi. Dalam kes ini, penerimaannya adalah berdasarkan doktor yang ditubuhkanskim. Asid valproik, arahan penggunaan yang menunjukkan keberkesanannya dalam pelbagai bentuk penyakit ini, digunakan dalam beberapa kes dalam dos yang berbeza. Ia juga sering ditetapkan untuk sawan fokus.
Menggunakan ubat
Asid Valproik, arahan yang memerlukan preskripsi ubat oleh doktor yang merawat dan pematuhan ketat terhadap rejimen terapi, digunakan dalam kes seperti:
• pencegahan pelbagai komplikasi epilepsi;
• keadaan sawan yang berlaku dengan penyakit tertentu sistem saraf pusat;
• Kehadiran tic gugup;
• gangguan manik-depresi tidak bertindak balas terhadap ubat litium;
• keadaan sawan yang berlaku pada zaman kanak-kanak.
Asid Valproik dan persediaan yang mengandunginya hanya perlu diambil di bawah pengawasan doktor yang merawat. Hanya selepas menjalankan semua kajian yang diperlukan dan menilai keadaan pesakit, pakar akan dapat memilih dos ubat ini yang selamat dan berkesan.
Borang keluaran
Asid Valproik, yang bentuk keluarannya berbeza, dibungkus oleh pengeluar berbeza dalam bentuk berikut:
• Tablet, bersalut, larut dalam usus. Ia mengandungi 150, 200, 300, 500 mg asid valproik (natrium valproat).
• Kapsul 150, 300 mg.
• Ubat (sirap) yang mengandungi 50 atau 300 ml bahan ubat dalam 1 ml.
Keserasian dengan orang laindadah
Asid Valproik boleh meningkatkan kesan antikonvulsan dan antieleptik lain, neuroleptik, antipsikotik, antidepresan dan alkohol. Jangan minum alkohol semasa mengambil ubat ini. Asid valproik, analog ubat ini, asid salisilik dan antikoagulan mempunyai kesan perencatan pada pengagregatan platelet (gabungan). Apabila ditelan, ubat ini cepat diserap ke dalam aliran darah. Pada masa yang sama, penggunaan asid valproik serentak dengan mana-mana makanan sedikit sebanyak mengurangkan keberkesanannya.
Kesan sampingan
Ubat ini kadangkala menyebabkan kesan sampingan berupa loya, muntah, hilang selera makan, berat dan sakit perut, cirit-birit. Untuk menghapuskan keadaan ini, agen pembungkus atau antispasmodik digunakan. Asid valproik boleh menyebabkan kemurungan dan keletihan umum, jadi ia jarang diresepkan kepada orang yang terlibat dalam kerja fizikal dan mental yang berat. Mengambil ubat ini kadangkala membawa kepada gangguan sistem saraf, yang nyata sebagai gegaran pada anggota badan, imej berganda dan gangguan penglihatan, mengantuk, sakit kepala, pening, pergolakan psikomotor, kemurungan dan sikap tidak peduli.
Dalam sesetengah kes, mengambil ubat ini membawa kepada akibat berikut: penurunan dan peningkatan berat badan, kemunculan tindak balas alahan, keguguran rambut sementara, ketidakteraturan haid, perubahan dalam hemogram. Kesan sampingan yang jarang berlaku tetapi sangat seriusUbat ini dianggap sebagai pelanggaran fungsi hati atau pankreas, penurunan pembekuan darah. Kesan hepatotoksik berkemungkinan besar apabila mengambil ubat ini serentak dengan clonazepam, phenobarbital.
Apabila menggunakan asid valproik, harus diingat bahawa pada pesakit diabetes, ia boleh memesongkan keputusan ujian air kencing, meningkatkan kandungan badan keton di dalamnya. Untuk mengelakkan pelbagai komplikasi semasa rawatan, paras darah bilirubin, enzim hati dan kiraan platelet ditentukan secara berkala.
Kontraindikasi
Asid Valproik, yang sediaannya dijual di farmasi tanpa preskripsi, mempunyai kontraindikasi yang serius. Ini termasuk:
• pelanggaran pankreas dan hati;
• porfiria;
• diatesis hemoragik;
• idiosinkra;
• trimester pertama kehamilan;
• tempoh penyusuan (ubat masuk ke dalam susu ibu).
Semasa trimester kehamilan kedua dan ketiga, ubat ini ditetapkan dalam dos yang lebih kecil dan hanya untuk tanda-tanda yang serius, kerana ia melepasi plasenta dan boleh menjejaskan bayi yang belum lahir.
Apabila mengambil asid valproik, adalah perlu untuk memantau dengan teliti fungsi hati, mengawal pembekuan darah dan pengagregatan platelet. Semasa terapi dengan ubat ini, wanita yang aktif secara seksual harus menggunakankaedah kontraseptif yang paling boleh dipercayai untuk mencegah kehamilan.
Corak aplikasi
Persediaan yang mengandungi asid ini diambil mengikut skema yang berbeza. Dos optimum dipilih secara individu. Pilihan rejimen bergantung pada keadaan pesakit, berat badan dan umurnya. Selalunya, pada permulaan kursus, orang dewasa dan kanak-kanak yang beratnya melebihi 25 kg ditetapkan 10-15 mg / kg sehari. Pada masa akan datang, setiap minggu dos ubat meningkat sebanyak 5-10 mg / kg, membawanya kepada maksimum 30 mg / kg. Dos harian untuk kanak-kanak ialah 20-50 mg / kg. Apabila beralih kepada rawatan dengan asid valproik, pengambilan antikonvulsan lain secara beransur-ansur dikurangkan. Dos maksimum asid valproik tidak boleh melebihi 50 mg/kg sehari.
Terdapat pelbagai bentuk ubat ini. Pentadbiran intravena melibatkan pengambilan 400-800 mg sodium valproate setiap hari. Sepanjang kursus terapi, adalah perlu untuk menentukan tahap ubat ini dalam darah. Menurut analisis, pelarasan boleh dibuat pada rejimen rawatan.
Carta Permohonan Indikatif:
• Kanak-kanak di bawah umur 3 tahun: pada minggu pertama mereka minum 150 mg 1 r. sehari, yang kedua - 150 mg, 2 r. sehari, dan pada ketiga - 150 mg 3 r. setiap hari.
• Kanak-kanak berumur 3-10 tahun: 450 mg pada minggu pertama, 600 mg pada minggu kedua dan 900 mg pada minggu ketiga. Mengikut skim lain, mereka mengambil 300, 450, 600, 900 mg setiap hari, masing-masing, pada 1, 2, 3 dan 4 minggu.
• Selepas 10 tahun: pada minggu pertama mereka minum 600 mg, pada minggu kedua - 900, pada minggu ketiga - 1200 mg sehari. Mengikut skim lain, mereka mengambil 300, 600, 900, 1200 mg seharimasing-masing pada 1, 2, 3 dan 4 minggu.
Bagi pesakit yang pernah mengambil antikonvulsan lain sebelum ini, asid valproik ditetapkan dalam dos yang dikurangkan. Pada masa yang sama, bilangan dana lain dikurangkan. Dos penyelenggaraan untuk orang dewasa ialah 900-1200 mg. Asid valproik, tablet dan kapsul yang ditetapkan hanya selepas 10 tahun, diambil dalam 2-4 dos. Untuk kanak-kanak, sirap atau campuran dengan ubat ini paling kerap ditetapkan.
"Depakine" (asid valproik)
Terdapat pelbagai persediaan dengan asid ini dijual, tetapi salah satu yang paling popular ialah Depakine. Di farmasi terdapat beberapa jenis ubat ini: "Chrono", "300 Enteric", "granul Chronosphere" dan lain-lain. Kesemuanya berbeza sedikit dalam kandungan bahan aktif dan bentuk pelepasan. "Depakine" ditetapkan sebagai ubat antikonvulsan dan penstabilan mood. Ia telah membuktikan dirinya dalam rawatan epilepsi, gangguan bipolar, sawan tonik-klonik, mioklonus, kemurungan, sakit kepala migrain. Ia juga digunakan untuk merawat sakit neuropatik. Baru-baru ini, ubat ini sedang disiasat sebagai ubat untuk jenis kanser dan jangkitan HIV tertentu.
Asid Valproik bertindak panjang
Antara penyediaan asid valproik, Depakine dan analognya mendapat permintaan tinggi. Ini disebabkan oleh fakta bahawa ia mempunyai kesan yang berpanjangan. Penggunaan ubat inimembawa kepada pengurangan kekerapan sawan. Ia juga mengurangkan keterukan mereka dan memudahkan kursus. "Depakine" mengurangkan kemungkinan komplikasi yang lebih teruk.
Asid valproik dimetabolismekan oleh sel hati. Apabila mengambil bahan biasa, separuh hayat adalah kira-kira 6-8 jam. Persediaan moden membolehkan mengekalkan kepekatan terapeutik bahan aktif dalam badan sehingga 16 jam. Kadar perkumuhan asid valproik bergantung pada fungsi hati. Asid valproik, ulasan yang kebanyakannya positif, memberi kesan kepada setiap pesakit dengan caranya sendiri. Ini disebabkan oleh fakta bahawa setiap organisma adalah unik dan mungkin melihat bahan ini dengan beberapa penyelewengan daripada norma.
