Analog penisilin telah membuka peluang baharu kepada pakar perubatan dalam rawatan penyakit berjangkit. Ia lebih tahan terhadap enzim bakteria dan persekitaran perut yang agresif, dan mempunyai lebih sedikit kesan sampingan.
Mengenai penisilin
Penisilin ialah antibiotik tertua yang diketahui. Mereka mempunyai banyak spesies, tetapi sebahagian daripada mereka telah kehilangan kaitannya kerana rintangan. Bakteria dapat menyesuaikan diri dan menjadi tidak sensitif terhadap tindakan ubat-ubatan ini. Ini memaksa saintis mencipta jenis acuan baharu, analog penisilin, dengan sifat baharu.
Penisilin mempunyai ketoksikan yang rendah kepada badan, penggunaan yang agak meluas dan penunjuk tindakan bakteria yang baik, tetapi tindak balas alahan terhadapnya adalah lebih biasa daripada yang doktor inginkan. Ini disebabkan oleh sifat organik antibiotik. Satu lagi kualiti negatif juga boleh dikaitkan dengan kesukaran untuk menggabungkannya dengan ubat lain, terutamanya yang serupa dalam kelas.
Sejarah
Penyebutan pertama penisilin dalam kesusasteraan berlaku pada tahun 1963, disebuah buku tentang lelaki perubatan India. Mereka menggunakan campuran kulat untuk tujuan perubatan. Buat pertama kalinya di dunia tercerahkan, Alexander Fleming berjaya mendapatkannya, tetapi ini tidak berlaku secara sengaja, tetapi secara tidak sengaja, seperti semua penemuan hebat.
Sebelum Perang Dunia Kedua, ahli mikrobiologi British mengusahakan isu pengeluaran industri ubat-ubatan dalam jumlah yang diperlukan. Masalah yang sama diselesaikan secara selari di Amerika Syarikat. Sejak itu, penisilin telah menjadi ubat yang paling biasa. Tetapi dari masa ke masa, kumpulan antibiotik lain telah diasingkan dan disintesis, yang secara beransur-ansur menggantikannya dari podium. Di samping itu, rintangan terhadap ubat mula berkembang dalam mikroorganisma, menjadikannya sukar untuk merawat jangkitan yang teruk.
Prinsip tindakan antibakteria
Dinding sel bakteria mengandungi bahan yang dipanggil peptidoglycan. Kumpulan antibiotik penisilin menjejaskan sintesis protein ini dengan menghalang pembentukan enzim yang diperlukan. Mikroorganisma mati kerana ketidakupayaan untuk memperbaharui dinding sel.
Walau bagaimanapun, sesetengah bakteria telah belajar untuk menentang pencerobohan yang begitu kejam. Mereka menghasilkan beta-laktamase, yang memusnahkan enzim yang mempengaruhi peptidoglikan. Untuk mengatasi halangan ini, saintis terpaksa mencipta analog penisilin yang boleh memusnahkan beta-laktamase juga.
Bahaya kepada manusia
Pada awal era antibiotik, saintis memikirkan betapa toksiknya kepada tubuh manusia, kerana hampir semuametrik hidup terdiri daripada protein. Tetapi selepas bilangan kajian yang mencukupi, kami mendapati bahawa hampir tiada peptidoglycan dalam badan kita, yang bermaksud ubat itu tidak boleh menyebabkan sebarang bahaya yang serius.
Spektrum tindakan
Secara praktikal semua jenis penisilin menjejaskan bakteria gram positif genus staphylococcus, streptokokus, corynebacterium diphtheria dan agen penyebab wabak. Selain itu, spektrum tindakan mereka termasuk semua mikroorganisma gram-negatif, gonokokus dan meningokokus, basil anaerobik dan juga beberapa kulat (contohnya, actinomycetes).
Para saintis mencipta lebih banyak jenis penisilin baharu, cuba menghalang bakteria daripada membiasakan diri dengan sifat bakterianya, tetapi kumpulan ubat ini tidak lagi sesuai untuk rawatan jangkitan nosokomial. Salah satu sifat negatif antibiotik jenis ini ialah dysbacteriosis, kerana usus manusia dijajah oleh bakteria yang sensitif terhadap kesan penisilin. Perkara ini perlu diingat semasa mengambil ubat.
Spesies utama (klasifikasi)
Saintis moden mencadangkan pembahagian moden penisilin kepada empat kumpulan:
- Asli, yang disintesis oleh cendawan. Ini termasuk benzylpenicillins dan phenoxymethylpenicillin. Ubat ini mempunyai spektrum tindakan yang sempit, terutamanya terhadap bakteria gram-negatif.
- Ubat separa sintetik dengan ketahanan terhadap penicillinase. Mereka digunakan untuk merawat pelbagai jenis patogen. Wakil: methicillin, oxacillin, nafcillin.
- Carboxypenicillins (carbpenicillin).
-
Kumpulan ubat spektrum luas:
- ureidopenicillins;-amidopenicillins.
Borang Biosintetik
Sebagai contoh, adalah berbaloi untuk memberikan beberapa ubat yang paling biasa pada masa ini yang sepadan dengan kumpulan ini. Mungkin pennisilin yang paling terkenal boleh dianggap sebagai "Bicillin-3" dan "Bicillin-5". Mereka mempelopori sekumpulan antibiotik semula jadi dan menjadi peneraju dalam kategori mereka sehingga wujud antimikrob yang lebih maju.
- "Extencillin". Arahan penggunaan menyatakan bahawa ia adalah antibiotik beta-laktam bertindak panjang. Petunjuk untuk penggunaannya adalah pemburukan penyakit reumatik dan penyakit yang disebabkan oleh treponema (sifilis, yaws dan pinta). Terdapat dalam serbuk. Arahan penggunaan "Extencillin" tidak mengesyorkan digabungkan dengan ubat anti-radang bukan steroid (NVPS), kerana interaksi kompetitif adalah mungkin. Ini boleh menjejaskan keberkesanan rawatan.
- "Penicillin-V" tergolong dalam kumpulan phenoxymethylpenicillins. Ia digunakan untuk merawat penyakit berjangkit organ ENT, kulit dan membran mukus, gonorea, sifilis, tetanus. Ia digunakan sebagai langkah pencegahan selepas pembedahan, untuk mengekalkan remisi dalam reumatik, korea, endokarditis bakteria.
- Antibiotik "Ospen" ialah analog daripadaubat sebelumnya. Ia datang dalam bentuk tablet atau butiran. Ia tidak disyorkan untuk digabungkan dengan NVPS dan kontraseptif oral. Selalunya digunakan dalam rawatan penyakit kanak-kanak.
Bentuk separuh sintetik
Kumpulan ubat ini termasuk antibiotik yang diubah suai secara kimia yang diperoleh daripada acuan.
- Pertama dalam senarai ini ialah "Amoxicillin". Arahan penggunaan (harga - kira-kira seratus rubel) menunjukkan bahawa ubat itu mempunyai spektrum tindakan yang luas dan digunakan untuk jangkitan bakteria hampir mana-mana penyetempatan. Kelebihannya ialah ia stabil dalam persekitaran berasid perut, dan selepas penyerapan, kepekatan dalam darah lebih tinggi daripada wakil lain kumpulan ini. Tetapi jangan idealkan "Amoxicillin". Arahan penggunaan (harga mungkin berbeza-beza di kawasan yang berbeza) memberi amaran bahawa ubat tidak boleh ditetapkan kepada pesakit dengan mononukleosis, alahan dan wanita hamil. Penggunaan jangka panjang tidak boleh dilakukan kerana sejumlah besar tindak balas buruk.
- Garam natrium oxacillin ditetapkan apabila bakteria menghasilkan penicillinase. Ubat ini tahan asid, ia boleh diambil secara lisan, ia diserap dengan baik di dalam usus. Ia cepat dikeluarkan oleh buah pinggang, jadi perlu sentiasa mengekalkan kepekatan yang diingini dalam darah. Satu-satunya kontraindikasi adalah tindak balas alahan. Tersedia dalam bentuk tablet atau dalam botol sebagai cecair untuk suntikan.
- Wakil terakhir penisilin separa sintetik ialah ampicillin trihydrate. Arahan penggunaan (tablet) menunjukkanbahawa ia mempunyai spektrum aktiviti yang luas, menjejaskan kedua-dua bakteria Gram-negatif dan Gram-positif. Ia diterima dengan baik oleh pesakit, tetapi berhati-hati harus diberikan kepada mereka yang mengambil antikoagulan (contohnya, orang yang mempunyai patologi sistem kardiovaskular), kerana ubat itu menguatkan tindakan mereka.
Pelarut
Penisilin dijual di farmasi sebagai serbuk untuk suntikan. Oleh itu, untuk pentadbiran intravena atau intramuskular, mereka mesti dibubarkan dalam cecair. Di rumah, anda boleh menggunakan air suling untuk suntikan, larutan natrium klorida isotonik atau larutan dua peratus novocaine. Perlu diingat bahawa pelarut tidak boleh terlalu panas.
Petunjuk, kontraindikasi dan kesan sampingan
Petunjuk untuk rawatan antibiotik ialah diagnosis: pneumonia lobar dan fokal, empiema pleura, sepsis dan septikemia, endokarditis septik, meningitis, osteomielitis. Tonsillitis bakteria, difteria, demam merah, antraks, gonorea, sifilis, jangkitan kulit bernanah jatuh ke dalam bidang tindakan.
Terdapat beberapa kontraindikasi untuk rawatan dengan kumpulan penisilin. Pertama, kehadiran hipersensitiviti kepada ubat dan derivatifnya. Kedua, diagnosis epilepsi yang ditetapkan, yang menjadikannya mustahil untuk menyuntik ubat ke dalam tulang belakang. Bagi kehamilan dan penyusuan, dalam kes ini, faedah yang dijangkakan harus melebihi risiko yang mungkin, kerana penghalang plasenta telap kepada penisilin. Semasa mengambil ubatbayi perlu ditukar buat sementara waktu kepada kaedah penyusuan lain, kerana ubat itu meresap ke dalam susu.
Kesan sampingan boleh berlaku pada beberapa peringkat sekaligus.
Dari sisi sistem saraf pusat, loya, muntah, keseronokan, meningisme, sawan dan juga koma adalah mungkin. Reaksi alahan ditunjukkan dalam bentuk ruam kulit, demam, sakit sendi dan bengkak. Kes kejutan anaphylactic dan kematian telah dilaporkan. Disebabkan tindakan bakteria, candidiasis faraj dan rongga mulut mungkin berlaku, serta disbakteriosis.
Ciri penggunaan
Dengan berhati-hati, adalah perlu untuk menetapkan kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati dan buah pinggang, dengan kegagalan jantung yang telah ditetapkan. Ia tidak sepatutnya disyorkan untuk menggunakannya untuk orang yang terdedah kepada tindak balas alahan, serta bagi mereka yang hipersensitif kepada sefalosporin.
Jika lima hari selepas permulaan terapi, tiada perubahan dalam keadaan pesakit telah berlaku, maka perlu menggunakan analog penisilin atau menggantikan kumpulan antibiotik. Pada masa yang sama dengan pelantikan, sebagai contoh, bahan "Bicillin-3", penjagaan mesti diambil untuk mencegah superinfeksi kulat. Untuk ini, ubat antikulat ditetapkan.
Adalah perlu untuk menerangkan dengan jelas kepada pesakit bahawa gangguan ubat tanpa sebab yang kukuh menyebabkan ketahanan mikroorganisma. Dan untuk mengatasinya, anda memerlukan ubat yang lebih kuat yang menyebabkan kesan sampingan yang teruk.
Analog penisilin telah menjadi sangat diperlukan dalam perubatan moden. Walaupun ini adalah kumpulan antibiotik terbuka yang terawal, ia masih kekal relevan untuk rawatan meningitis, gonorea dan sifilis, mempunyai spektrum tindakan yang cukup luas dan kesan sampingan yang ringan untuk ditetapkan kepada kanak-kanak. Sudah tentu, seperti mana-mana ubat, penisilin mempunyai kontraindikasi dan kesan sampingan, tetapi ia lebih daripada diimbangi oleh kemungkinan untuk digunakan.
